卡维地洛缓释胶囊的临床研究与特点.docVIP

卡维地洛缓释胶囊的临床研究与特点 　　【关键词】卡维地洛缓释胶囊;药代动力学与临床研究特点;研究进展 　　卡维地洛(Carvedilol)为肾上腺素受体阻断剂，可阻断α1和β受体，无内在拟交感活性，在高浓度时尚具有钙拮抗作用。该药具有极强的抗自由基、抗氧化损伤作用，并有调节代谢紊乱、阻止平滑肌细胞增殖及抑制心肌细胞凋亡等作用，临床广泛应用于高血压、心衰、心肌梗死后左心室机能障碍的治疗，并证明有多方面的心脏、血管保护作用，能显著降低心血管患者发病率和死亡率，具有广阔的研究和应用前景[1～4]。 　　临床常用的卡维地洛为普通片剂，其用法为1日2次[1～3]。普通片剂口服吸收迅速，生物利用度约30%，首过效应显著，主要不良反应有头晕、头痛、乏力及可能发生心动过缓[4]。本文综述了卡维地洛缓释胶囊临床药物动力学与临床研究的特点及国外多中心临床研究进展。 　　1卡维地洛缓释胶囊的临床药物动力学特点 　　1.1相对生物利用度[5] 　　卡维地洛缓释胶囊的相对生物利用度与卡维地洛片相同。同卡维地洛片相比，卡维地洛缓释胶囊的R(+)-和S(-)-卡维地洛的AUC(0-t)分别提高了10%和19%，而其Cmax提高约9%。 　　卡维地洛缓释胶囊的延迟释放特点明显，服用卡维地洛缓释胶囊后R(+)-和S(-)-卡维地洛的tmax比卡维地洛片大约延长3.5h。 　　1.2食物对口服吸收的影响[4] 　　在