托特罗定压敏胶分散型贴剂在大鼠体外-内的透过性评价.pdfVIP

JournalofPharmaceuticals ·585· 中国医药工业杂志Chinese 2013，44(6) 托特罗定压敏胶分散型贴剂在大鼠体9b／内的透过性评价 赵利刚1，李燕2，方亮3，吕立勋1，赵琳琳1 (I．河北联合大学药学院，河北唐山063000；2．唐山市妇幼保健院药剂科，河北唐山063000； 3．沈阳药科大学药学院，辽宁沈阳110016) 摘要：分别以丙烯酸树脂压敏胶和硅酮压敏胶为基质制备托特罗定压敏胶分散型贴剂，结果采用硅酮压敏胶的制品中药 物稳态渗透速率较高。又制备了以硅酮压敏胶为基质、含不同促透剂[月桂氮革酮、Ⅳ．甲基吡咯烷酮(NMP)、薄荷醇、 桂氮革酮及薄荷醇对托特罗定均无明显促透作用。大鼠药动学研究结果表明，空白组及加入M—OA的贴剂组大鼠稳态血 药浓度(C。)分别为o．69和o．97pg／ml；计算得相应的稳态血药浓度预测值(c0)分别为o．60和o．93I．tg／ml，表明该制品 具有良好的体内外相关性。 关键词：托特罗定；薄荷醇酯衍生物：压敏胶分散型贴剂；体外透皮；药动学 中图分类号：R944．9文献标志码：A 文章编号：1001—8255(2013)06．0585．04 ／nvitro／invivoEvaluationof PatchesofTolterodineinRats Drug·-in--adhesive ZHAO Yan2，FANG Linlinl Ligan91，LI Lian93，E13Lixunl，ZHAO (』．School United MaternalandChildHealth ofPharmacy,HebeiUniversity,Tangshan 063000,2．Dept．ofPharmacy,TangshanHospital 063000；3．School Pharmaceutical 110016) Tangshan ofPharmacy,ShenyangUniversity,Shenyang ABSTRACT：The loaded withtolterodinewere with orsilicone acrylic drug—in—adhesivepatches prepared pressure sensitiveadhesive．Theresultsshowedthatthe withsilicone sensitiveadhesivehada product pressure state rate．Thedifferent steadypermeation penetration octadec一9-enoate(M-OA)or 2一isopropyl-5一methylcyclohexyl 2-isopropyl一5一methylcyclohexyl wereaddedintothe to the effect．Theresultsshowedthatthe optimalproductinvestiga