热熔挤出技术制备普罗布考固体分散体及其大鼠体内药动学研究.pdfVIP

Journalof 中国医药工业杂志Chinese 热熔挤出技术制备普罗布考固体分散体及其大鼠体内药动学研究 、 黄健L2，顾王文2．，蒋世军2，张志文2，陈伶俐2 (1．江苏大学药学院，江苏镇江212013；2．中国科学院上海药物研究所，上海201203) 摘要：以Soluplus为载体，采用热熔挤出技术制备普罗布考固体分散体，并评价其平衡溶解度、溶出度及大鼠体内药动 min时的体外累积溶出率为97％。差示 学行为。结果表明，普罗布考．Soluplus比例为1：3(w／w)的固体分散体，在30 扫描量热和粉末X．射线衍射分析表明药物主要以分子状态分散予固体分散体中。大鼠体内药动学研究表明，普罗布考固 体分散体的c一和口服牛物利用度是原药的3．26倍和3．02倍。 关键词：热熔挤出；固体分散体；普罗布考：溶出度；生物利用度 中图分类号：R944．9文献标志码：A 文章编号：1001-8255(2011)12—0902-05 andPharmacokineticsinRatsofProbucolSolid Hot-melt Preparation Dispersionsby ExtrusionProcess HUANG Jianu，GU Zhiwen2，CHENLingli2 Wangwen猫，JIANGShijun2，ZHANG (J．School Institute Medica,ChineseAcademyofSciences, ofPharmacy,JiangsuUniversity,Zhenfiang212013；2．ShanghaiofMateria 201203) Shanghai ABSTRACT：Thesolid were with asthecarrierhot-meltextrusion probucoldispersionspreparedSoluplus by inratsofthe wereevaluated． rateand behavior products process．Theequilibriumsolubility,dissolutionpharmacokinetic the withthe Theresultsshowedthatthecumulativereleaseamountat30minfromsolid dispersions ratioof1：3was97％．Theresultsofdifferential and diffraction weight scanningcalorimetrypowderX—ray suggested that inthemolecularstate．Theresultsof inratsshowedthatthe and probucoldispersedmainly