熊果酸衍生物的研究现状和展望.pdfVIP

第33卷第l期 盂艳秋等：熊果酸衍生物的研究现状和展翅 39 化学试剂，20l1，33(i)，39—43 熊果酸衍生物的研究现状和展望 孟艳秋‘，焉兆凯，夏燕，仇兴华 1 (沈阳化工学院制药【程教研室。辽宁沈阳 10142) 摘要：熊果酸(UA，3口·羟基·乌苏烷型·12-烯-28-羧酸)．五环=三萜化合物，作为药草的主要成分，存在于丰富的植物王国 中。据报道，UA具有广谱的生物活性，调控和控制肿瘤细胞形成。UA多效性的抗肿瘤活性激发了专家们在这方面的积 极研究，现综合国内外文献报道．对熊果酸结构修饰物及其药理活性进行综述。 关键词：熊果酸衍生物；药理活性；应用前景 中图分类号：0629．6文献标识码：A 文章编号：0258-3283(201I)OI-0039-05 1熊果酸简介 0．015“mol／L)为阳性对照物，考察了熊果酸及其 衍生物抑制y-干扰索诱导NO生成的能力。熊果酸 的烯酮衍生物l的IC∞=17．6I山mol／L，化合物l抑 制NO活性商rf母体化合物熊果酸(刺激NO产生)。 acid 3口-hydroxy·Ills-12-ell‘28。oic 熊果酸(Ursolicacid)又名乌索酸、乌苏酸．属 于Ot一香树脂醇(a-Amyrin)型五环三萜类化合物， 为许多中药复方的主要有效成分之一。1990年， 以化合物l为基础可以合成一类熊果酸的双 日本将熊果酸列为最有希鳗的癌化学预防药物之 烯酮衍生物，对其中的一些化合物进行活性测试， 一…。熊果酸的药理活性引起药物专家的广泛 化合物2的IC，。为5．1p．mol／L，抑制活性明显优 关注，其活性研究的报道越来越多，本文对熊果酸 于先导化合物l(IC如=17．6ttmol／L)，表明熊果 及其衍生物的药理活性进行综述。 酸的c环C，。和C，：如果含有羰基，尤其在C。．或 C．：位插入双键将显著增强抑制活性。 Honda等将熊果酸3一位羟基氧化成羰基。得 2熊果酸结构修饰物及其药理活性 3．氧代产物，接着将A环打开获得系列衍生物 熊果酸具有多种牛物活性，如保肝、抗炎、抗 3—5，并对此系列化合物进行了抗癌活性的研究。 肿瘤、抗艾滋病毒等多种作用，而且副作用小，毒 性低，显示出较大的临床应用潜力。陈军等旧1以 熊果酸为先导化合物，对其A环和C-28位进行 了结构修饰，共合成15个熊果酸衍生物，生物活 性测试瞳示，熊果酸是一个中等强度的糖原磷酸 化酶抑制剂．合成的大部分衍生物都显示出一定 的抑制糖原磷酸化酶的活性。 H2N Ohigashi小组一。在1986年研究了熊果酸及 其衍乍物对人淋巴瘤细胞株Raji的细胞抑制作 用。熊果酸硅示出与L三知的肿瘤乍长抑制剂-维甲 酸(Retinoicacid)相、与的抑制活性，同时研究表明， 收稿日期：20104)1-17 3·羰基熊果酸的抑制活惟耍明娃高于熊果酸坶体。 基金项目：教仃郎州l，日留学人员科研，I．}动项H； 在急性或