法莫替丁缓释胶囊的制备与体外释放的研究.pdfVIP

表4索氐提取丹参中丹参素的含量变化 提取时间I瓤) 丹参素含量(mg／g) 2 4 322 4 815O 6 1 2447 l 6721 l 8631 2 l072 2 7203 2 O436 2 292O 8加心H“擂加 2J■置|，；L置t乱屯28l9 结果表明，用索氏提取法提取丹参中的丹参素，以16一18小时为最高。 3结论与讨论 3．1同一丹参药材，三种提取方法，丹参素的含量以索氏提取最高，达24．29mg／g；超声提 取最低，仅0．87rag／g：水煎煮提取法居中，含量为3．37mg，g。分析其原因，丹参含有多种 酚酸类成分，丹参素为咖啡酸的加水产物3,4二羟基苯基乳酸，迷迭香酸为咖啡酸与丹参素 酯化缩合而成，原紫草酸由二分子的咖啡酸缩合，它进一步与一分子或两分子的丹参素进 一步缩合，形成紫草酸和紫草酸乙，其它的寡聚咖啡酸类化合物结构中亦都含有丹参素的 单元。在加热条件下可水解成丹参素，使丹参素的含量增加。超声法没有加热过程，因此 测定的是药材中本身的游离的丹参素。索氏提取的是可水解成分水解后的总丹参素，因而 含量最高。而水煎煮因为加热时间短，只部分水解，因而丹参素含量低于索氏提取法。 3．2为了验证上述分析，将上述超声提取液加热3小时，其含量增加到7．49mg／g，说明有部 分成分水解使丹参素增加：再加碱使pH到10—ll，加热1小时加速水解，含量增加到 22．70m∥g。结果表明，超声法可将丹参中水溶性酚酸类成分提取出来，测定的丹参素含量 为药材中游离的丹参素含量。而索氏提取16小时含量达最高，主要原因并非反复温浸使丹 参素提取完全，而是下层烧瓶中的提取液因不断加热而使己提取出来的成分水解产生丹参 素使其含量达最高。将水煎煮液加碱促使其水解，丹参素含量亦与索氏提取结果相当。 3．3根据研究结果，建议药典中增加规定丹参素的含量测定，且药材处理采用索氏提取法。 参考文献 …1李静，何丽一，宋万志．丹参中水溶性酚酸类成分的薄层扫描测定法．药学学报，1993， 28(7)：543 【2】王杰民，何怀冰，竺叶青，等．RP．HPLC法测定丹参药材中丹参素及原儿茶醛含量．上海医科 大学学报，1991．18(1)：27 法莫替丁缓释胶囊的制备及体外释放的研究 王冬11I曹德英‘1I张立德llI王静”I (河北省石家庄市河弛医科大学药剂教研室0500170311．6265591) 抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，从丽减少对胃部的刺激，促进胃粘膜的修复。其作用为西咪 替丁的20倍，雷尼替丁的7．5倍，是治疗消化性溃疡及十二指肠溃疡的强效药物。临床研 究表明，Fam用于治疗消化性溃疡时的剂量以每天给药一次，每次40mg为宜。但目前该 药剂型主要为普通片剂和胶囊剂等，故本文对法莫替丁的缓释胶囊进行了研究，制成了每 。) 天给药一次的缓释胶囊(40mg· 1、试药与仪器 1．1仪器： UV一2201紫外可见光自动记录分光光度计(日本岛津制作所)：ZRS一4药物溶出仪(天 津大学无线电厂)；分析天平(上海天平仪器厂)：WFZ800一D3A紫外可见分光光度计(北京 第二光学仪器厂) 1．2试药： 法莫替丁(山东青岛制药厂)：法莫替丁缓释胶囊(自制)；HPMC60RT4000(泰安瑞泰 纤维素有限公司)；硬脂酸、硬脂醇(上海试剂--F‘)；盐酸(石家庄市试剂厂) 2、方法： 2．1处方的筛选与优化： 2．1．1初步筛选：根据文献查阅结果和预试验结