新型18F标记的二苄叉丙酮类Aβ斑块显像剂地研究.pdfVIP

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2017-08-16 发布于安徽
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新型18F标记的二苄叉丙酮类Aβ斑块显像剂地研究.pdf

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Nurac’2012 C、核药物与标记化合物新型18F标记的二苄叉丙酮类邶斑块显像剂的研究崔孟超¨，李子婧1，张小军2，张锦明2，刘伯里q 1北京师范大学化学学院，放射性药物教育部重点实验室，北京100875 2中国人民解放军总医院，核医学科，北京100853 2011年本研究组报道了一系列与Aft斑块具有高亲和力的二苄叉丙酮衍生物[1】，并通过聚7_,--醇链进行了18F标记，但初始脑摄取和脑清除不理想，同时在体内有一定的脱氟现象。本文原有研究的基础上，在苯环上直接引入18F原子，期待得到体内稳定性高，脑摄取高、脑清除快的A口斑块显像剂。共制备了三个具有不同取代基的二苄叉丙酮衍生物，并通过体外竞争结合试验、体外放射自显影、小鼠体内分布等对它们进行了较为完整的生物评价。 118F】1：R=NH2 o+ 国列。薏膨【18F12：R=NHCH3 h [1aF】3：R=N(CH3)2 9一 R骂EtOH。，g弋R 图1．新型18F标记的二苄叉丙酮衍生物的标记路线图2．[18F】3在AD转基因小鼠(A，B)及AD病人(E)脑切片上的放射自显影结果体外竞争结合实验数据显示(表1)，除了氨基取代的化合物1，其他两个化合物都与 nM)。18F标记采用两步法(图1)，标记率约为30％， Afll-42聚集体具有较高的亲和力(K10 HPLC分离后纯化后的放化纯度98％。体外放射自显影实验显示[18F]3能够特异性的标记 AD转基因小鼠及AD病人脑切片上的Aft斑块(图2)。小鼠体内分布实验数据(表1)显示，相比之前报道的含有聚乙二醇链的化合物[他F]83和[18F]8S，本文报道的化合物具有更高 Nurac2012 C、核药物与标记化合物摄取比为21．6。因此，[18F]2具有潜在的临床应用前景。 Timeafter injection CompdK(nM)organ Ratio2min／60min ．． Zmln 30min 60min 资助基金：NSFC 143