青蒿琥酯纳米颗粒的制备与其体外抑制肿瘤细胞的研究.pdfVIP

量及心肌营养血流量，改善血液流变性、血凝状态及血小板功能，预防血栓形成及动脉粥样硬化等 作用，对冠心病及闭塞性脑血管病有较好的疗效。 促进血管内皮细胞增殖分裂、促进新生血管形成和侧枝循环开放等作用。刺激VEGF分泌的因素主要 有缺血缺氧、牵拉、炎症细胞因子等，但其中最主要的是缺血缺氧。心肌缺血时血清VEGF水平明显 高于正常，成功血运重建后迅速下降，再次发生缺血后又迅速升高，因此，检测血清VEGF水平不仅 可了解冠状动脉病变程度及心肌缺血程度，而且还可作为观察血运重建效果，了解有无急性闭塞、 再狭窄等并发症的良好指标。 况下，bFGF与肝素结合，不产生生物学效应。但在某些病理情况下细胞的完整性遭到破坏，就可使 储存形式的bFGF释放出来，促进血管新生，并参加组织的修复过程。bFGF是目前已知最强的促细胞 生成因子，在促血管生成、创伤愈合和组织损伤修复过程中作用巨大，同时也在胚胎发育以及肿瘤 的形成过程中有重要的作用。bFGF有两个主要功能，诱导内皮细胞萌芽、增殖，增加血管通透性。 VEGF和bFGF发挥作用时具有协同机制可以共同促进侧枝循环，提高供血，用两者共同刺激体 外培养的毛细血管内皮细胞，在同样的条件下，其细胞数目要比单独用任何一种时多2～8倍。 BNP是来自脑和心室的32个氨基酸多肽，在血中以4KD和10KD两种形式存在，主要促进尿和尿 钠的排泄和血管扩张。在心力衰竭发生早期便开始增加，而且其增加的程度和心力衰竭的严重度成 正比。BNP是预测心力衰竭存在与否的单个较佳指标，对于人来说，BNP在100 pdmlO寸的敏感性为 90％，特异性76％。 本试验以大鼠心肌梗死后心力衰竭为模型观察药物作用。模型组LVEF较同期对照组减损 40％，且心，体比值，左室／体比值均高于同期对照组，肺／体比值增加。说明造模成功。冠心1I号组 与模型组相比心／体、左室／体、肝／体与肺／体均无差异，可能与观察时间有关，有待适当延长观察时 间后作进一步探讨。同时发现虽然冠心1I号高剂量组LVEF较同期对照组减损40％，表明其仍存在 血清BNP均下降表明冠心II号高剂量组心衰程度较模型组有明显减轻。LVEF与血清BNP在各组均存 在负相关性提示血清BNP可作为评价心衰程度的良好指标。 VEGF、bFGF生成，刺激体内血管形成内皮再生，促进侧枝循环和调节血管通透性，进而减轻心衰程 肌梗死后发生心力衰竭的程度大小，具有进一步研究的价值。 青蒿琥酯纳米颗粒的制备及其体外抑制肿瘤细胞的研究 沈素晶。 郑义2沈素云3张战锋1曾小伟2黄宪章1 1广东省中医院检验医学部广州；2清华大学深圳研究生学院深瑚 3中山大学化学与化学工程学院广州 包载青蒿琥酯纳米粒，并在体外研究对肿瘤细胞的抑制作用。方法：以壳聚糖一三磷酸钠(CS／TPP) ·464· 为基质并优化它们之间的比例，采用离子凝胶法制备包载青蒿琥酯(ART)纳米粒。对其进行表征， 包括粒径大小、Zeta电位、包封率、载药量和体外释放试验，以及红外光谱分析。用M耵．i去检测包载 72h、96h)的抑制效果。结果：成功构建青蒿琥酯一壳聚糖一三磷酸钠纳米颗粒(ART nanoparticals，ART—NPs)，平均粒径为166．8土0．2am，电位为10．2±0．79mV，红外光谱分析表明cs／rPP 成功连接并包裹ART，平均载药量和包封率分别为18％和74．82％；体外释放呈典型的双相分布，前24h 呈暴发性释放(44．2％)，其后缓慢释放，第9天累积释放度达67．4％。对不同肿瘤细胞的杀伤作用呈 浓度和时间依赖趋势，且ART—NPs作用优于单--ART；在96h时相同浓度下的ART—NPs对细胞抑制率 明显高于ART组(P0．05)。结论：用壳聚糖和三磷酸钠交联可成功包载青蒿琥酯成纳米制剂，并 具有缓释性；对肿瘤细胞的生长具有明显的抑制作用，表明这种纳米制剂具有潜在的肿瘤治疗价值。 【关键词】青蒿琥酯；纳米粒；壳聚糖；缓释；抗肿瘤 Artesunate andItsinVitro CeHs of Cancer Preparation Nanoparticles