新型ACEI的合成的研究.pdfVIP

H055 新型ACEI 的合成研究 1,2 1 1,2 2 1 1,2 王东 ，李成 ，李文娟 ，马晓伟 ，曾小东 ，代斌 （1. 石河子大学生物化工实验室, 新疆石河子, 832003; 2. 石河子大学化学系, 新疆石河子, 832003 ） 摘 要 血管紧张素转化酶抑制剂,是一类有效防治高血压、心血管疾病的药物。本文以 3-乙酰巯 基-2- 甲基丙酰氯和香草醛噻唑烷-4- 甲酸为起始物，合成了一种新化合物，以期得到一种高效低毒的 新型ACEI 。 关键词 香草醛噻唑烷-4- 甲酸，酰氯，噻唑烷酸，ACEI 中图分类号 文献标识码 文章编号 STUDY OF SYNTHESIS OF NEW ACEI 1,2 1 1,2 2 1 1,2 Wangdong , Licheng , Liwenjuan , Maxiaowei , Zengxiaodong and Daibin 1 （ Lab of Biochemical Engineering, Shihezi University,Shihezi,832003 China; 2 Department of Chemistry, Shihezi University, Shihezi,832003; China) Abstract ：Angiotensin Converting Enzyme Inhibitor （ACEI ），was a type of drug using to prevent a hypertension disease and cardiovascular disease. A new type of ACEI compound was prepared from 3-acetyl mercapto-2-methyl propionyl chlorine and vanillin thiazolidine-4-methane acid formate through oxidation and reduction. A goal of our research efforts would be obtained a new ACEI of higher biological activity and lower toxicity. Keywords ： vanillin thiazolidine-4-methane acid, acyl chlorine, timonacic, ACEI 引 言 血管紧张素转化酶抑制剂(Angiotensin Converting Enzyme Inhibitor，ACEI),是一类有效防 治高血压、心血管疾病的药物。从第一个ACEI—卡托普利(Captopril)上市后,这类药物的发展 [1][2] 非常迅速,到现在已经发展到了第三代, 目前有20 余种上市 。 近来研究发现,ACE抑制剂不但能有效降低血压,而且还对充血性心力衰竭,心肌梗死,糖尿 [3] 病性肾病,蛋白尿等有显著的疗效 。 而噻唑烷类化合物被研究证明具有抗肿瘤的作用[4][5]，我们在保持3 个主要作用部分即与 ACE 中的正电荷、氢键受体及锌离子相结合的部分的基础上，以取代噻唑烷-4- 甲酸作母体， 以期合成一些即有ACEI活性又具有噻唑烷及其衍生物抗肿瘤活性的化合物[6]