β-榄香烯与莪术油对erbB2-NIH细胞的抑制作用研究.pdfVIP

B一榄香烯和莪术油对erbB2一NIH细胞的抑制作用研究 妻玉琴 张卫东 李德山 (大连医药科学研究所 大连 116013) 大连市妇产医院从七十年代开始用温莪术治疗宫颈癌，后来发现莪术挥发油治疗宫颈癌的效果比温莪 术要好。大连市医药科学研究所在此基础上发现了B一榄香烯治疗宫颈癌的效果更好。1993年12月大连 市医药科学研究所研制的榄香烯乳注射液获国家卫生部颁发的新药证书。8一榄香烯是仅含碳氢二种元素 的倍毕萜烯化合物，^们对其揶癌机理有兴趣。我们曾对此进行过一些研究，发现口一榄香烯是对核酸有结 台作用，可使小牛胸腺DNA的融点下降2C，我们又用分别转染了不同癌基因的NIH细胞进行实验。发现 NIH细胞有很强的抑制杀伤作用，莪术油对erbB2一NIH细胞有～定的抑制作用，莪术油的主要组份之一异 呋吉马烯对erbB2一NIH细胞的抑制作用与莪术油比较则更弱一些。 理将实验结果报告如下。 1材料与方法 DMEM培养基系日本Nissui产品，Bacto琼脂，胰酶是美国DIFCO产品，小牛血清是美国CC Lahoratory 产品，其他试剂均为分析纯试剂。 NIH细臆。 莪术挥发油、异呋吉马烯、B一榄香烯均是挥发油，不溶于水，实验中使用10％的莪术油酒精溶液，10％ 的异呋吉马烯酒精藩液，10％的B一榄香烯酒精溶藏。以同量的酒精溶液为对照。 药物对细胞的抑制实验，采用软琼脂细胞集落法。 脂含DMEM培养基使其在疑固前，加A莪术挥发油酒精溶液，或口一榄香烯酒精溶液，或异呋吉马烯酒精。 凝固后，成为舍有莪术油溶液的底“胶层”，成为含有B一榄香烯的底“胶层”，以及成为含有异呋吉马烯的底 。胶层”。然后将1．5ml琼脂古DMEM培养基使其与莪术油酒精溶液混合，或与0一榄香烯酒精溶液混台， 或与异呋吉马烯酒精溶液混台。置于底“胶层”上，接种erbB2一NIN细胞，室温下凝固。莪术挥发油最终浓 nag·L‘1 直径大于0．1mm者，计算抑制事。 2觜果 组相比，细胞集藩数少于50％，异呋吉马烯的帐度为150mg·L_1时，实验组与对照组相比，细胞集落少于 ID50：119mg·L-1；异呋吉马烯对erbB2一NIH细胞的11950：138mg·L～。 3讨论 肿瘤分子生物学已证实，肿瘤的发生与多种癌基因的过表达有关。如脑瘤就是与P53变异型基因，C— mye癌基因，C—erbB2原癌基因的过表达以及c—siS原癌基因的过表达有关。用转染单一癌基因的细胞对 抗癌药物进行敏感性实验，是近年国外发展起来的细胞学方法。我们用转染C—erbB2原癌基因的NIH细 230 二院，天津市环湖医院应用以8一榄香烯为主要成份的榄香烯注射藏治疗脑瘤均取得显著疗效。总有救率 超过60％。天津市环湖医院用散布疗法，直接将榄香烯满人颅内，使膪胶质瘤息者的生存率超过60％，证实 异呋吉马烯可被看成0一榄香烯的衍生物．异呋吉马烯的呋喃环，使其对癌细胞的作用比p一揽香烯弱得很 多。我们又合成了七种榄香烯的衍生物，用于构效关系的研究，并用量子化学方法对B一榄香烯、8．榄香烯、 异呋吉马烯等进行了计算，计算出电子能摄，静电势等参数，经过分析发现，檀香烯净电荷分布较均匀，横香 主动免疫法治疗肿霜。因B一榄香烯改变了P185疏水区的三级结构．即改变了肿瘤细胞表面的抗原性，有 利于调动体内的免疫系统，杀伤某些种类的肿瘤细胞，我们推测瘤苗主动免疫疗法对癌基因过表达的产物分 布在细胞表面的肿瘤会有一定的治疗效果。 肾移植患者红细胞膜脂流动性与环孢素A谷浓度的相关性 冯端涪昊桂芝刘蔚孙玲张昱杰李洪敏 (解放羊第三摹九医院临床药理科 北京 100091) 近年来，对细胞膜脂流动性的研究广泛而深^．其与药物的吸收、代谢，疾病的发生、发展等密切相关，环 孢素A(Cyclosporin L A，CyA)作为一种有效的免疫抑