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4一Ⅱ取代脂肪醛肟基喹唑啉肟醚类化合物
的合成及生物活性研究
刘昕黄润秋李慧英杨召马军安
(南开大学元素有机化学研究所天津300071)
t
我们在研究中发现，喹唑啉肟醚类化合物是～类具有较好生物活性的化合物，并对其
中的4一(取代)苯基，醛(酮)肟基喹唑啉肟醚类化合物进行了合成及活性的研究。我们还发
现以a一甲硫基乙醛肟为中间体合成的喹唑琳肟醚类化合物Ⅱz也具有较高的抗病毒、杀菌等
活性，为对该类化合物的研究更加深入，我们以4-G取代脂肪醛肟基喹唑啉肟醚Ⅱ为目标
化合物，对其进行合成及活性研究，合成路线如下：
．
R
叭黑N oN_c-I
RC=NOH
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RCH=NOH面t-B而uOCrl2)RSH l
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＆CH3，响H，，峨№．R：CH3，Q酶，n。白喝，鸭Hll，CH2Ph
实验部分
1．实验仪器
Yanaco熔点仪，温度计未经校正；BrukerAC-P200型核磁共振仪：以TMS为内标；
YanacoC．H．N
CORDEI珊T-3元素自动分析仪．
2．合成方法举例
化合物Iz的合成：
冰盐浴冷却至一lO℃，快速搅拌下分五次加入4．48克叔丁基次氯酸酯(0．042moi)，反应液基
蓝绿色．-10T下搅拌至蓝绿色基本褪去，滴加4．45克兰乙胺(o．045moi)，搅拌，出现白色圆
体。再滴加2．48克乙硫醇(O．04m01)，继续搅拌约2小时，TLc显示反应完全．反应液中加入
10ml水，分出有机层，水层以2×loml：氯甲烷萃取．合并有机层，无水硫酸镁干燥，浓缩，
得白色嗣体．
化台物II-的合成：
洗至中性，干燥，浓缩，得浅黄色固体．具体结果见袭1．
墉号 旷 R 状态 蝽点℃ 收率(■)
iII Cm 洮 白色固体 134-137 652
’112 C州I 咖 淡黄嗣体 100-102 847
Ih CHzCH2CH3cIl3 白色‘体 136-140 689
114 cff2PfI 舶 黄色固体 J8l-]83 55．5
Il‘ i—C州II C№ 浅黄晶体 76-80 64．7
1l‘ C如 cll(㈨， 拽黄品傩 J06-109 69,2
圭里些三兰垒奎垫主些墨星叁苎垄旦兰叁兰塞釜 ：!!!：叫
cIHs cH(cH3)2 白色晶体 63—66 I 9l·4
cH2c}llcIb cH(cH3)2 浅黄固体 65—58 l 59·o
CH3 CHzCH(
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