几种传统药物新生物活性成分地研究.pdfVIP

几种传统药物新生物活性成分的研究 谭仁祥孔令东 (南京大学生物科学与技术系) 摘要我国传统药物历史悠久，疗效显著，从传统药物中寻找新型药物，因成功率较高倍受世人关注。近年来， 本课题组针对世界真菌病防治和我国复关后药品生产必须实现从仿制向创制战略转移的迫切需要，采用现代中药 学、中药化学、药学、真菌学等领域的先进技术和方法深入研究了我国资源丰富的蒿属、橐吾属、龙胆属和兰花参属 植物药的化学成分和生物活性，发现具有新型失碳二萜新骨架系列衍生物、新环烯醚萜化合物等以及具多种结构 类型新抗真菌活性成分。 关键词传统药物活性成分 l引言 众所周知，恢复我国关贸总协定缔约国地位已是大势所趋，我国13亿人口的用药问题已经受到各级政 府的高度重视。我国传统药物(中药和民间药物)历史悠久，疗效显著，常常具有西药所不及的功效。此外， 从传统药物中寻找新型药物，因成功率较高、投资较少而倍受世人关注，就连美国的FDA也开始受理由传统 药物进一步研制开发的新药。由于艾滋病的快速蔓延、广谱抗菌素和免疫抑制剂的大量使用以及病原菌对 现有药物产生了顽固的抗药性等原因，世界范围内的真菌病(特别是周身真菌病)的发病率呈急剧上升的趋 势，抗真菌病药物也因此显得十分紧缺。本课题组针对真菌病防治和我国复关后药品生产必须实现从仿制 向创制战略转移的迫切需要，发扬我国传统药学的优势，采用现代中药学、中药化学、药学、真菌学等领域的 先进技术和方法对我国资源丰富的蒿属、橐吾属、龙胆属、兰花参等属的传统药物的化学成分和生物活性进 行研究，旨在为我国自主创制人类健康所急需的抗真菌新药奠定基础。 2实验部分 2．1仪器和试剂 700 熔点用Boetius显微熔点仪测定；红外用5DX富里叶红外光谱仪测定；质谱用TSQMAT质谱 Firmigan AM500 仪测定；核磁用Bruker Hewlett—Packard一1 090(系列Ⅱ)上进行；TSP-LC．Ms分析在Wa． ters系列分析仪上进行；硅胶和硅胶GF西由青岛海洋化学试 LH-20由瑞士生物技术制药公司生产；化 剂厂生产；Sephadex 学试剂均为光谱纯或分析纯。 2．2药材 大叶龙胆(C．ent／ana mzwrophyla)根、白花龙胆(＆k】!凸m 。撕如)全草、管花龙胆(Gentiana siphonantha)地下部分，均采 集于甘肃省平凉县；西藏龙胆(C-entianatibetica)根，采集于甘 肃省甘南藏族自治州；龙胆(C．entiana aZgita)根，采集于安徽 藩一爹格删箩 省北部；舌叶橐吾(Ligulariaveitchiana)根，采集于甘肃省章 县；兰花参(Wahlenbergiatrtarginata)全草，采集于云南省。 2．3实验方法 2．3．1提取与分离 [＼，、 采用溶剂法获得粗提物，在活性实验结果追踪指示下， 簿篇黟嗥 撼。圜挚 采用现代层析法、分子渗透法等现代分离技术，分别对粗提 373 物进行分离纯化，获得纯化合物。 r，：丫。 2．3．2结构测定 、、L7吣 采用一维(氢谱、碳一13谱、DEPT、NOE差谱)和二维 ＼’”、7