中药有效成分现代研究模式和发展趋势.pdfVIP

主里!苎堡兰墨查竺!塑塑鳖鳖：丝燮 中药有效成分现代研究模式与发展趋势 莫志贤 第一军医大学中医系(510515) 传统中医认为，中药能治疗疾病是因为它的药性所在。由于历史条件的限制，前人不可能对中药进行 深入细致的化学分析和实验研究。从中药药理学开始，将现代科学实验方法引入古老的中药学中，用现代 科学的手段和方法来研究中药对机体的作用及机理。从此，中药的研究跨进了现代医学研究的行列中。现 代科学认为中药治疗疾病是因为药物所含的各种物质成分。因此，出现了中药有效成分，它是指单味中药 或复方中发挥药理或疗效作用的化学成分，也称“活性成分”或“指标成分”。它是中药发挥作用的物质基 础。中药的有效成分直接影响中药或复方的临床疗效，在某种程度上，它决定了该中药的应用价值和存在 价值。在中药药理学中，对有效成分的研究一直是学科研究的主要内容。中药有效成分也是中药质量控制 的主要内容。目前国内外对植物药、中药、中成药进行质量控制的主要方法就是选定药材或制剂中某一 “有效成分”作为指标成分，建立相应的方法检测其含量以确定药物的质量标准。而目前影响中药现代化 发展，阻碍中药走向世界的两个关键问题，恰恰就是中药的质量控制和中药药效。所以，对中药有效成分 的研究，是中医药现代化发展的热点和前沿。而采取什么样的研究模式和研究思路来对中药有效成分进 行研究，则直接影响到中医药发展的步伐和方向。 1．中药有效成分的研究模式 1．1对单一化学成分的研究：就是通过对中药化学成分的提取，分离出单一的有效成分进行研究。从 化学结构分析，到药效学、药动学、毒理学，直至临床研究，这一整套的研究方法基本上按西药药理的方式 进行。这种研究模式常用于单味药或化学结构明确、药效肯定的单体活性成分的研究，如黄连素、川芎嗪、 粉防己碱等的研究。这些单一的中药有效成分基本上脱离了传统中药的范畴，类似于西药，即中药西药 化。这些单体成分多数针对性强，容易对其进行药代动力学研究，便于质量控制，易于制成各种剂型，也易 于进行化学合成。但这些单一的有效成分很难反映中药的整体作用，远离中医用药所体现的整体疗效。这 种研究模式属于西药模式。 1．2对多成分或有效部位的研究：其研究的有效成分不是单一的化学成分，而是中药中多种成分的集 合体或有效部位。采用的方法基本上是药理学的研究方法，常用于单味药中不易分离的或化学结构不明 确的有效成分的研究，如三七总皂甙、银杏总黄酮苷、黄芪多糖、三尖杉总碱等的研究。在药效上，这些多 成分提取物往往比分离出的单一成分效果更显著。它说明在中药中，各种组成成分具有相对固定的比例， 使各组分互相问起着相须相使、协同一致的作用，或者说是起着多价的药理作用，它固然要比单价的作用 强大。有些单体成分体外试验表现很好的作用，但体内用药则作用不明显。其原因除药代动力学的影响 外，可能还因为缺少必要的辅助成分的配合作用，故单一成分在体内无法表现自己应有的疗效。美国的 FDA已宣布，不再要求中草药产品是已知结构的单体纯品，而可以是成分固定，疗效稳定，安全可靠的混 合物。说明中药的多成分提取物已得到了世界的承认。在一定程度上，多成分提取物基本体现了中药的多 靶点作用和整体效应，接近于中医药理论指导下的中药作用。但对多成分进行药代动力学研究具有一定 难度。这种研究模式是中西医结合的一种实验模式。 1．3对复方有效成分的研究：任何一种活性成分均不能准确反映中药复方所体现的整体疗效，故复方 的有效成分一般是多组分或多成分，也称有效部位群，其研究模式类似于多成分研究模式，如六味地黄汤 中地黄多糖的研究。对复方有效成分的研究通常比单味中药困难，单味中药的多成分提取物基本上能代 ·171· 皇壁垒堡箜：些!苎里壅—————————二型翌!垦翌兰墨查竺 表该中药的功效，而在复方制剂中，不仅组成成分复杂，而且复方中各味中药的各种成分在煎煮制备过程 或在体内过程中互相反应，可能产生了新的化合物或新的成分。所提取的复方有效部位的作用又多半不 能与复方的功能主治完全吻合，有的甚至出现相反的作用。正因如此，目前国内对复方有效部位的研究， 多采用正交设计，拆方分析的方法。在一个复方中，按照性味功效将中药分成几组，然后进行成分分析和 药理研究。这种研究对于研究复方的配伍规律和组方原理有一定