中药与中药复方血清药物化学方法研究进展.pdfVIP

药用植物化学与中药资源可持续发展学术研讨会 中药及中药复方血清药物化学方法 研究进展 胡亚楠1 梁生旺2王淑美2 0006 1河南中医学院，河南郑州，450008；2广东药学院，广东广州，51 f摘要1阐述了血清药物化学的概念及研究范畴，并对国内外的中药血清药物化学 的研究方法进行归纳总结。随着中药现代化进程的不断深入，中药物质基础的研究越来 越受剑专家学者重视，而中药血清化学己成为揭示中药物质基础的重要方法，相信随着 血清药物化学研究方法的不断完善，其将会在中药现代化方面做出一定的贡献。 l关键词l中药血清药物化学；血药浓度：血清指纹图谱 中医药具有几千年的临床经验和独特的理论体系是中国传统文化和世界传统医学的 精华。中药复方是中医在辨证论治的基础上，按照中医理论所组成的方荆，是中医临床 治病的主要形式。目前中药及复方药效物质基础研究停留在分步提取、药效追踪的体外 水平，所确定的成分是否是药效的代表性成分尚待商榷。多数中药或复方现行质量标准 中所谈及或测定的所谓“有效成分”多为主要药物的主要成分或称其为指标成分，并无充 分依据证明其为有效成分。很多成分即使体外有活性，体内却无明显的作用，或不能被 吸收，或经代谢后才能产生活性物质。如远志体外研究其主要含远志皂甙，然而这些成 入血，然而当血液中6．G已被完全清除时，药效尤在，说明远志有效成分甙类物质，生 姜在体内有除6一G以外的物质存在。冈而通过口服给药后血清中成分分析，确定中药及 复方的体内直接作用物质(即血清药物化学研究)，成为快速、准确的研究确定中药药效 物质基础的有效途径…。现仅就中药及其复方血清药物化学有关研究进展进行综述。 1 中药及其复方血清药物化学的概念及研究范畴 1．1血清药物化学的概念药物必须经过由用药部位进入血液循环才能起作用(肠道直 接起作用及外片j药除外)，中药亦不例外。中药中虽含有众多成分，但只有被吸收入血的 成分才能产生作用，否则没有成为有效成分的可能。传统中药多为口服给药，以中药口 服给药后血清为样品，按传统药物化学相同的研究方法，多种现代技术综合应用，从血 清中分离、鉴定移行成分，研究血清中移行成分与传统疗效的相关性，阐明体内直接作 用物质代谢及体内动态的领域称之为中药血清约物化学(Serum of Pharmacochemistry TCM)‘引。 1．2血清药物化学的研究范畴血清药化学是由日本学者田代真一在上世纪80年代提 出的概念…。其最初想法是基于人胃肠道中寄生菌群能够通过水解苷类物质获得能量来 源，因此有可能中药产生生物活性成分是原药材经过菌群代谢之后的产物。体外培养实 验也能获得中药水提物被细菌代谢后的成分。但这种代谢模拟不如整体给药之后，测试 机体血清中的化学成分和含药血清的生物活性来得直接和客观。血清药物化学主要是发 现并观测血清中外源性生物活性物质以及这些物质的作用和代谢规律。研究内容包括： ①中药及复方所含成分的原形。②中药及复方所含成分的代谢产物。③生理活性物质…。 2 中药及其复方血清药物化学研究的方法、特点及意义 2．1血清药物化学研究的方法 中药血清药化学研究的对象主要是生物体内外源性小分 92 药用植物化学与中药资源可持续发展学术研讨会 子物质及其次生代谢产物，其方法无外乎给药后含药血清的制备、样品预处理(活性成分 或活性成分组的分离)和血清样品的分析这几大步骤。样品分析的主要方法就是色谱分 离、光谱结合质谱的结构鉴定。可是血清中的化学成分复杂，所以最近有人提出了血清化 学的色谱指纹图谱鉴定方法pJ。 2．2血清药物化学研究的特点与其它研究方法相比，血清药物化学研究方法具有以下 优点：①能够排除中药粗制剂本身理化性质的干扰，避免直接体外实验得出的错误结论： ②能够较准确、真实地揭示中药药效和作用机理；③有利于发现中药中真正的活性部位 和有效成分，揭示这些活性成分的来源及其在体内的转化；④有助于中药复方配伍实质的 研究；⑤有助于中药药物动力学研究的发展。 2．3血清药物化学研究的意义血清药化学的方法分析血清中外源性小