消菌灵的创制的研究.pdfVIP

中国化工学会农药专业委员会第十届年全—算文L 一兰坚 消菌灵的创制研究 钱康南钱小刚赵扣忠钱卫文 蒋木庚王鸣华范炳炎 (常州创新应用化学研究所，常州，213021) (南京农业大学，南京，210095) 1．引言 消菌灵(Xiaojan Acid，简称 ’ BCA)．其化学结构如下： B，、Nj～，c1 分子式：c搏。一：clBr 。人．。，k 分子量：242．5 。 。 Z 消菌灵是常州创新应用化学研究所、大康保健品有限公司和南京农业大学等创新研制 的一类杀菌抗病毒剂，具有我国自己发明专利和自主知识产权。目前由南京农药大学实验 农药厂常州分厂独家生产。经农业部南京农大查新站和中国专利局检索中心查新：消菌灵工 业生产用作农药兽药和渔药属国内外首创，目前已申报受理中国发明专利两项和美国发明 专利一项。 经国家有关部门审批，先后颁发了新兽药、畜牧型、水产型新药证书和生产许可证、 农药标准、登记证。1998年被列入“九五”国家科技成果重点推广项目、国家重点新产品． 荣获高新技术产品认证证书。 由于消菌灵对大肠杆菌、葡萄球菌、链球菌、枯草芽胞有强烈的杀灭作用；对真菌引 起的癣症有良好的治疗作用：对肝炎病毒、艾滋病毒有强烈的灭活作用，现将积极进行医 药临床试验。 2．制造、毒性和灭菌抗病毒活性 消菌灵以尿素为主要起始原料，经过缩合形成异氟尿酸，被Brz和cl：取代制得原药。 消菌灵制剂由原药和活性增效剂加工而成的10％、28％和50％水溶性粉剂。整个生产过程 中很少有三废产生。 消菌灵纯品为白色结晶，大鼠急性经口LD，03150mg／kg，对皮肤无刺激，对眼睛的刺 激性低于漂白精和优氯净．对鼠伤寒沙门氏菌，哺乳动物的微粒体试验(Ames)为阴性，对 小鼠初级精母细胞染色体畸变试验：对小鼠生殖细胞无诱变性。 消菌灵是一种广谱性消毒剂，可广泛用于医院、家庭、药品食品外包装，公厕消毒； 医疗器具、餐具、蚕具消毒；蔬菜、瓜果保鲜消毒；循环水和自来水消毒：畜舍和禽体外 消毒；水产品(珍珠、贝类、鱼类)鱼池、游泳池水质消毒等。试验表明：100ppm浓度5分 钟内能100％杀死大肠杆菌、金葡萄球菌、链球菌；200ppm浓度30分钟内能有效杀灭肝 作用，2分钟可使其100％灭活。 3．对农作物和鱼类病害的防治研究 历时十余年，在全国二十多个省市自治区农业部安排2500万亩大面积药效示范、试验 和推广应用，证明消菌灵对真菌、细菌、病毒引起的多种作物病害有良好的防治效果。例 如对水稻顽症白时病、细菌性条斑病和稻瘟病的防治效果在75％以上，明显优于目前市场 216 中国化工学会农药专业委员会第十届年会论文集 供应的同类药剂；对防治大白菜软腐病、蔬菜灰霉病、花椰菜黑腐病等药效优于可杀得： 对防治生姜姜瘟病、辣椒和花生病毒病，芦笋茎腐病等有特效；对防治柑桔溃疡病、疮痂 病，苹果腐烂病．梨黑星病等效果显著。经农业部新鱼药临床试验中心(青岛)试验：对淡 水养殖鱼类败血症具有良好的治疗效果。晟小抑菌浓度为0．4．2．0p．g／ml。以1．5／．tg／ml浓度 处理罗非鱼、红鲤的保护率为90．100％，对照仅为20％。养殖使用效果成活率为90．5‰ 70．2％。 4．作用机理独特 消菌灵喷雾在作物表面，能迅速被作物茎叶吸附和内吸。消菌灵分子能释放Br和cl， 形成HOBr，具有强烈的杀菌杀病毒作用，释放BrCI的母体形成三嗪二酮(DHT)和三嚷酮 (ADHT)为目前国际上最佳的抗病毒剂。对辣椒病毒、胡麻病毒，大豆、烟草花叶病、花生 叶斑病和小麦花叶病等都有良好的防治效果，对PVX、PvY和TMV病毒都有效，最后被 降解为与环境相容的无活性物质。消菌灵在制造、加工过程中能形成少量二缩脲、三缩脲 和可溶性钾、磷化合物，因此不仅有杀菌作用而且有肥效作用．有利于