巴布剂基质骨架材料的选择及评价.pdfVIP

巴布剂基质骨架材料的选择及评价 刘淑芝彭丽华半郭春燕冯伟红李曼玲康琛金日显 中国中医研究院中药研究所(北京100700)，Ic在读研究生 摘要：目的：选择巴布剂的基质骨架材料，对两种不同骨架材料制成的巴布剂进行体外释放 度的测定，比较其释放速率利释约规律。方法：，仿照透皮吸收的扩散池法，采州改良的Franz 扩散池装置，刚高效液相色谱法测定，以吴茱萸中所含炅茱萸次碱为指标，研究体外释放度。 结果：两种骨架材料制备的巴布剂，吴茱萸次碱释药速率略有差别，聚丙烯酸树脂与天然高 分子物质纵成的基质释药速率略高丁．聚丙烯酸树脂与半合成高分子物质组成的基质。体外释 药随时间为一递增过稗，释药模式符合骨架型结构的Higuchi方程。结论：两种骨架材料配 方均具有较好的控释性能。 ． 关键词：基质配方 巴布剂释放度吴茱萸次碱高效液相色谱 TTS)具有超越一般给药方法的独特 经皮给约系统(Transdernml System Therapeutic 优点。可以刁：经过肝脏“首过作J}J”和胃肠道的破上4i，维持稳定．持久的m约浓度。降低毒 副作Hj，进而提高疗效，减少给约次数，方便给约，是一个极有前途的剂)∥：。 在中药复方经皮给药系统研究中，皮肤的屏障作心，药物的理化性质以及基质骨架材料 烂影响经皮给约的三人重要冈素。也是制约中药复方经皮给药系统开发的关键问题。冈此， 研究缓控释药物的基质骨架材料及其释药，经皮渗透规律，具有重要意义。 作为经皮给药制剂，膏体的粘弹性直接影响临床应JHj。如何增加巴布剂的粘弹性，以满 足临床对贴剂粘性的要求，一直是从事巴布剂研究者和生产企业致力丁．解决的问题。但是， 膏体粘弹性的增加，在一定程度上影响释药速率。本文对优选的基质配方用粘弹性和释放度 进行评价。以吴茱焚所含吴茱萸次碱作为测定指标，对两种不同骨架材料配方进行体外释放 度的研究，川以反麻药物在经皮给药基质内的释药特性，考察不同骨架材料配方、不同粘弹 性对约物释放的影响，为经皮给约系统骨架材料的选择和质龄评价提供参考。 1 实验部分 1．1仪器与试药 药材(购白北京ih-lt城约材批发站)，吴茱萸碱、次碱对照品(由中国药晶生物制品检定 器厂)。 1．2中药巴布剂制备及粘性比较 两种骨架材料：l号基质：聚丙烯酸树脂与天然高分子物质配方。2号基质：聚丙烯酸树脂 】 与、卜合成高分f物质配方。制法：按巴布7l,J{I；q备l：艺的条1，I：制备，精密称取处方姑的中药复 方捉取物浸膏和处方增的聚丙烯酸树脂等巴布剂基质，以及一定比例的促渗剂．混合均匀， 制备成膏体后均匀涂丁．衬布上，加盖防粘膜，即得巴布剂供试样晶。黏着力(药典滚球法)： 2号基质：28#球，1号基质粘性小丁．2号基质12’。 l号基质：25#球， 1．3吴茱萸碱、次碱体外分析方法的建立m‘ 1．3．1储备液的配制精密称取干燥器内恒重的吴茱萸碱、次碱对照晶一定最，川聚乙二：醇 井进一步稀释配制成一系列标准^|!l溶液。 X250mm，5tlm)、996一二极管阵列检测器； 1．3．2色谱条件色谱枉：Kromasi】C18杠(4．6mm 长：吴荣焚碱225nm，吴茱焚次碱341nm． 析。以样。IⅢ-I浓度为横坐标，峰面积积分值为纵坐标，进行线形同!J1，并绘制标准曲线，结果 如卜．： 1．3．4精密度试验J{j所配制ilq吴荣焚碱和次碱标准晶溶液丁．一日内重复进样6次，每次进 样lOul．{己录峰面积，计算日内精密度。同一份溶液，在相同条什卜．联系3l{：|进样，每门进 样3次，每次lOul，记录峰面积，计算日间精密度。均刚相对标准偏差RSD表示。吴茱萸碱 J2．82％。 的日内平¨日问RSD分别为1．31％年112．40％。吴茱萸次碱的日内和日间RSD分别为2．07％矛1 1．3．5稳定性试验收标准乩溶液2份，’r．3日内重复进样，每日进样2次，每次进样10U1，