离子强度对醋氯芬酸经离体大鼠皮肤透过性的影响.pdfVIP

· 5O6 · 里堕塑杂志2012年5月第41卷第5期上半月 ShanxiMedJ，May2012，Vo1．41，No．5theFirst · 药物研究 · 离子强度对醋氯芬酸经离体大鼠皮肤透过性的影响 中国医科大学附属第一医院(1i0001) 郜琪臻 沈 阳 药 科 大 学 药 学 院 赵亚 囡 鲁文慧 丁平田 醋氯芬酸(aceclofenac)是一种新型El服强效的非 甾体 类抗炎药物 ，1992年首次 由西班牙普鲁德斯制药公司开发 0 上市，1997年在英 国上市，同年在美国上市 。是 目前非 甾体 ● 0 抗炎药 中不 良反应较小 ，安全性较高的一个新药。它具有 一 出 消炎、镇痛、解热等作用 ，用于治疗骨关节炎、类风湿关 节 O 炎、强直性脊柱炎、风湿性关节炎、慢性多发性关节炎、并行 一 0 性骨关节炎等引起 的疼痛和炎症I1]，其作用机制是通过抑 时问 (min) 制环氧合酶的合成减少花生 四烯酸向前列腺素的转化 ，降 图1 pH 7．4磷酸盐缓冲液 中大 鼠皮肤溶 出物的HPIC图 低炎症部位前列腺素的生物合成，具有显著的抗炎作用和 解热镇痛作用[2]。 离子型药物在溶液 中经常会解离成离子型，这时离子 E 强度对药物 的渗透就会产生较大的影响，有些情况下 向溶 出 液中加入少量氯化钠等离子体积较小的电解质后，这些电 解质将会与药物竞争进入皮肤 的孔道 ，而阻滞药物 的经皮 0 n 0 透过 。本实验选用 了几种不 同离子强度 的氯化钠溶液 ，考 图 2 接收池 中接收液样品的 HPLC图 查离子强度对醋氯芬酸经皮渗透 的影响。 2．2．3 标准曲线的制备 ：精密称取醋氯芬酸约 9．3mg，置 1 材料与试药 于 100mL容量瓶 中，用少量甲醇溶解 ，并用 pH7．4磷酸盐 高效液相色谱 (HPLC)仪 (日本岛津)；水平扩散池 (禹 缓冲液定容，制成 93 g／mL的母液 ，再分别稀释成一系列 王仪器有 限公司)；HW一2000色谱工作站 ；85—2A 型恒温磁 浓度为 0．372、0．744、1．36、3．72、5．58、7．44~g／mL的醋氯 力加热搅拌器 (江苏省金坛市荣华仪器制造有限公司)；pH一 芬酸标准溶液 ，HPLC进样测定。标准 曲线 A 一15．35C～ 3C型酸度计(上海伟业仪器厂)；电动脱毛器 (美 国Oster公 506．33 (r一0．9992)。 司)醋氯芬酸 (西安东盛药业有限公司)；磷酸氢二钠 (广东 2．2．4 精密度 ：取低 、中、高浓度的醋氯芬酸标准溶液 ，于 日