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荆芥内酯聚乳酸乙醇酸纳米粒的研制 孙 娥 丁安伟 张 丽 (南京中医药大学药学院，江苏南京210046) 提 要 目的：制备荆芥 内酯的聚乳酸 乙醇酸纳米粒，并探讨其制备工艺。方法：采用溶剂一非溶剂法制备 ．并用正交 设计法对纳米粒的处方和制备工艺进行优化 。结果 ：纳米粒形态 圆整 。大小均匀。平均粒径为 (8o．3+1．75)nm，分散度为 (0．0144+0．00625)，包封率可达 (52．53~0．97)％，载药量为 (27．56~0、91)％。结论 ：荆芥 内酯的聚乳酸 乙醇酸纳米粒制备工艺 简便 ，重复性好 。 关键词 荆芥 内酯 聚乳酸 乙醇酸 纳米粒 溶剂一非溶剂法 正交设计 中图分类号 P,284、2 文献标识码 A 文章编号 1672—397X(2007)05--0054_03 荆芥 内酯 (Schizonepetin．ST)是我 (上海精密实验设备有限公司)。 上测定其平均粒径、分散度及粒度分 们从中药材荆芥 (Schizonepetatenufolia 1．2 药 品与试剂 sT (自制 ，采用 布。 Briq．)中提取、分离得到的一种具有明 HPLC法 ．纯度经主成分 自身对照法测 2．3 包封率和载药量的测定 显生物活性的单体化合物。药效学研究 定为99．69％)，PLGA(自制 。PLGA50／50， 2．3．1 色谱条件 色谱柱：Hchrospher- 结果表明．sT具有很强的抗病毒活性 以 Mw=10000)，泊洛沙姆 (F一68，M =8658， C18 (4．6x200mm，51a,m，江苏汉邦)；柱 及 明显的解热 、镇痛 、抗过敏等作用lll。 南京威尔化工有限公司)，丙酮 (分析 温 ：30℃；流动相 ：甲醇一水 (60：40)；流 但 由于sT的溶解度小 ．若采用常规制 纯 ，上海凌峰化学试剂有限公司 ，批号 速 ：lmlm／in：检测波长 ：220nm。 剂方法很难解决因溶解性差而导致其 060424)，甲醇 (色谱纯 。山东 禹王实业 2．3．2 标准曲线 取 ST对 照品 10mg． 制剂生物利用度低 的问题。因此 。本试 有 限 公 司 禹 城 化 工 厂 ．批 号 精密称定．置50ml量瓶 中，加蒸馏水至 验拟 以聚乳酸 乙醇酸 (polylactiC--CO— 200601191l1)。 刻度 ．得到浓度为 0．2012m~ml的溶液 glycolicacid．PLGA)为载体材料 ，采用 2 实验方法 作为对照品储备液 再从 中分别精密 溶剂一非溶剂法制备荆芥 内酯聚乳酸 乙 2．1 ST纳米粒的制备目 精密称取一定 量 取 0．1。0．5，1．0．1．5，2．0ml溶 液 于 醇酸纳米粒(ST—PLGA—NP)。在单因素 量 的 sT和 PLGA溶于适量丙酮 中 ．构 1Oml量瓶 中，用蒸馏水定容，制得浓度 考察试验 的基础上 ．采用正交设计法对 成有机相 配制一定浓度的泊洛沙姆溶 分 别 为 0．002012mg,／ml、0．01006mg,m／l、 ST—PLGA—NP的处方和制备工艺进行 液 ，构成水相。将有机相用针头缓慢匀 0．02012m~qnl,0．03018mtCml、0O4024mg6nl 优化 ．观察 ST—NP的形态、大小和粒径 速注入 以一定速度搅拌 的水相中．继续 的对照品溶液 按照上述色谱条件分别 分布 ，优选出ST-NP的最佳制备工艺， 搅拌一段时间后 ．减压蒸发除去丙酮。 进样 10 ，记录峰面积 ，以峰面积为纵 以期提高 sT的生物利用度 ．更好地发 将溶液置于 50rrIl量瓶中．加水相至刻 坐标 ．sT的浓度为横坐标绘制标准 曲 挥药物的疗效 度 ．制得 ST-NP的微蓝色半透明胶体溶