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双氢杨梅素在家兔体内的药动学研究.pdf

安徽农业科学,JournalofAnhuiAgn.Sci.2012,40(16):8941—8942 责任编辑 陈玉敏 责任校对 卢瑶 双氢杨梅素在家兔体 内的药动学研究 欧贤红 ,叶勇,。 (1.桂林医学院,广西桂林 541004;2.广西医科大学,广西南宁530021;3.桂林莱茵生物科技股份有限公司博士后工作站,广西桂林 541100) 摘要 [目的]研究双氢杨梅素在家兔体 内的药动学特征。[方法]经单剂口服给药后,收集家兔血样,经离心后,采用紫外分光光度法 于280nm波长处进行血药浓度测定。[结果]双氢杨梅素的血药浓度一时间曲线符合一级消除的单室模型, 为(0.76 ±0.13)h~, 为(0.85±0.24)h~,tl/2(Ka)为 (0.82±0.31)h,t1/2(Ke)为(0.914-0.44)h, 为 (1.5±0.46)h,C 为 (12.36±2.7)mg/L, AUCe _ ~ 为(45.45±22.3)mg·h/L,CL/F为(4.71±1.21)L/(h ·kg),WF为(6.17-43.12)lMkg。[结论]该方法简便、可靠、灵敏 ,适用 于双氢杨梅素的药动学研究。 关键词 双氢杨梅素;药动学;紫外分光光度法 中图分类号 S567 文献标识码 A 文章编号 o517—661L(2012)16—08941—02 Studyon thePharmacokineticsofDihydromyricetininRabbits 0UXian-hongetal (GuilinMedicalUniversity,Guilin.Guangxi541004) Abstract 0『biective].r0studythepharmacokineticsofdihydromyricetininrabbits. M『ethod}Atieroraladministrationwithdihydromyrice— tinatasingledose.thebloodsamplesofrabbitswerecollectedandcentfifuged.DihydromyricetinconcentrationwasdeterminedwithUV spec— trophotometryatthewavelengthof280nm.1ResuitIrheconcentration—timecurveofdihydromyrieetinwasdescribedbyasinglecompartment model,Kewas(0.76±0.13)h一,K was(0.85 ±0.24)h一,tl/2(K口)was(O.82±0.31)h,tl/2(Ke)was(0.91±0.44)h,Tmwas (1.5 ±0.46)h,C was(12.36±2.7)mg/L,AUC0.+was(45.45±22.3)mg ·h/L, ,was(4.71±1.21)L/(h ‘kg),WFwas (6.17±3.12)【/kg.1Conclusion]rhcmethodissimple.reliableandsensitiveandcanbeusedforthepharmaeokineticresearchofdihydro— myricetin. Keywords Dihydromyricetin:Phamr acokinetics;UV spectrophotometry 双氢杨梅素具有明显拈抗 NA和高 K 所致的兔胸主动 给予 18.6mg/ml双氢杨梅素混悬液 5.0ml/kg(93mg/kg体 脉条收缩反应及钙拮抗作用 ,且毒性低,可作为抗心律失常、 重),分别于给药后0.5、1、1.5、2、2.5、4…5612h从耳缘静 心肌缺血、高血压的新型药物,并具有抗菌消炎、降血糖降血 脉取血1.5ml。将全血静置一段时间后,1000r/min离心10 脂、保肝护肝等方面的药理活性 。。目前,双氢杨梅素的 min,分取上层血清,置于 一20℃冰箱保存待测。 活性研究取得了一定进展,但缺乏药物动力学方面的研究。 1.4.2 样品的预处理。吸取血清0.4ml置于5rnl具塞离心 笔者采用紫外分光光度法测定了家兔血清中双氢杨梅素的 管中,加人纯水0.1ml,加入醋酸盐缓冲液(pH4.5)0.2ml, 浓度 ,研究了家兔 口服双氢杨梅素的药动学特征

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