含氟农药的创制途径.pdfVIP

：塑： !里些三兰垒奎塑童些耋墨垒苎垄旦兰全兰壅壅 含氟农药的创制途径 刘长令 【化工部沈阳化工研究院，沈阳I10021) 摘耍：本文结合实蜘简受的对含氟农药的-e,{qgq制途径予以概述． 关键词：含氟农药创制途径 1前言 由于氟原子具有模拟效应、电子效应、阻碍效应、渗透效应等特殊性质，因此它的引 入，有时可使化合物的生物活性倍增．虽然含氟化合物价格昂贵，但可从其高效的性能(生 物活性)中得到弥补，且近几年公认含氟化台物对环境影响最小，因此无论在农药或医药创制 中人们对含氟化舍物的开发研究十分活跃． 尽管新农药开发成功率越来越低，但含氟农药新品种却不断出现，在新农药品种中所 5个含氟化合物(占41．7％)，1993年报道的9个除草荆中有含氟化合物5个(占55．6％)。 含氟农药及中间体己有综述文献报道，但未见有关其开发途径的报道，作者通过对近20年 开发的含氟农药的化学结构与其它农药的化学结构进行比较、分析。概括出大部分含氟农 药的创制途径，简介如下。 2含氟农药的刨镥4途径 含氟农药的研制主要有以下七种途径： 2．1根据生物电子等排理论，以F及含氟的基团如CF，、OCF，、OCHF2等替代已知化合物 或先导化含物结构中的H、C1、Br、cHnOcH，等基匿而得瓶的含氟农药，或对替换后的 化合彩兹行进一步的优化而得． 2。Ll艾格福公司开发的含三唑基团的喹唑啉类杀菌剂Fluquinconazole 该杀菌剂从化学结构中可以看出，是用F替代quinconazole中H而得。 CI 、 穹9硝0 cI qu fluquinconazole^√“ ～j弼镬d问“￡《 2．1．2二苯醚类除草剂的开发 大部分二苯醚类除草剂的开发是以cF。替代已知化合物分子中的Cl，经结构优化而得。 ct《》。e峨穹％寻。《yw啦。。g。e峨穹％杏。g。啦 2．1．3含氟菊酯类杀虫荆的开发 含氟菊酯类杀虫剂如氟氯氰菊酯(拜尔公司)和氯氟氰菊酯(捷利康公司)是用F或CF3 替代氯氯菊酯(捷利康公司)结构中H或c1而得；氟氰戊菊酯(美氰氨公司)是用OC,qfz替代 已知杀虫剂氰戊菊酯(日本住友化学公司)化学结构中Cl而得。 中国化工学会农药专业委员会第九届年会论文集 ·33· cⅨ。≯。避孙 ● 。W耐囝翔。心囝 ／-． 氰戊菊酯／＼氟i戊菊酯 《洲啪w“印穹《洲啪?々 2．1．5 磺酰脲类除草剂的开发 OC}12cHa并经进一步优化所得． 瓯篡。。_ro穹颐：洲_ A N=JOCH3 CGAl36872‘hi 洮 芘洲 ，并 《气 专 《l霉。弋∥ 芏_ ， 秣‰ 2．1．6杀菌剂氟酰胺和MON24000的开发 ● 杀菌剂氟酰胺(日本农药公司)是用jCF3替换灭锈胺(日本组合化学公司)化学结构中的 metsulfovax(Uniroyal公司)化学结构中的CH3，并经进一步优化所得。 嗨一0。0净蹲。Q。．舻CH30。。囝专承矿h b ”3。 ”3。 6r om