齐多夫定脱保护副产物的结构鉴定和其应用研究.pdfVIP

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2015-08-02 发布于安徽
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齐多夫定脱保护副产物的结构鉴定和其应用研究.pdf

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第卷第期精细化工中间体 36 4 Vol.36No.4 年月 FINECHEMICALINTERMEDIATES 2006 8 Aug2006 ! !!!!!!!!!! ! 医药及中间体! !!!!!!!!!! ! 齐多夫定脱保护副产物的结构鉴定及其应用研究朱建明 (厦门迈克制药有限公司,福建厦门 ) 361022 摘要:采用、、等波谱技术对齐多夫定( )脱保护副产物进行结构鉴定,确定了其结构为三苯 FT-IR MS NMR AZT 甲基甲醚,并开发了其商业应用技术。在作用下完成醚键断裂,把三苯甲基甲醚转化为三苯基氯甲烷,收率 HCl 95.8%,该产物可再次应用到合成AZT的合成过程中,降低其生产成本。关键词:三苯基氯甲烷;三苯甲基甲醚;副产物;结构中图分类号: 文献标识码: 文章编号: ( ) R914.5 A 1009-9212200604-0026-02 TheStructuralIdentificationoftheByproductfrom ZidovudineanditsApplication ZHUJian-ming ( , , ) XiamenMchemLaboratoriesLTD.Xiamen361022China : , Abstract AlargenumberofbyproductwasreceivedindeprotectionstepofsynthesisZidovudine theworkforits structuralidentificationhadbeencompleted.Thetritylmethylethercanreactwithhydrogenchlorideandgetthe commercialchemicalmaterialtritylchloridewithhighyield. : ; ; ; Keywords tritylchloridetritylmethyletheroutgrowth structuralidentification 1 前言时会有大量的灰白色固体产生。从理论上说该固体有两种可能:苯基甲醇或三苯甲基甲醚化合物。因为该齐多夫定( , , ),化学名叠 zidovudine AZT 1 3- 副产物的量较大,若能确证其结构,则可断定此副产氮-3-脱氧胸腺嘧啶棱核苷,又名叠氮胸苷,是FDA 物是否有回收利用价值。笔者对其进行了研究。批准的第一个抗艾滋病( )药物。尽管该药物有较 AIDS 大的毒副作用,但它与其它药物联合应用可延长艾滋 2 结构鉴定病人的生命和减少垂直传播,在AIDS药物使用中仍 2.1 分离与纯化 [,] 12 有