取代3羟基喹诺酮衍生物的合成与生物活性研究.pdfVIP

第# 卷! 第# 期 中山大学学报 （自然科学版） 3567 #! .57 # ! $%% 年! ’ 月 ()*(! +),-.*,(/01! .(*0/(2,01! 0.,3-/+,*(*,+! +0.4(*+-., +897 ! $%% ! 取代:;羟基;喹诺酮衍生物的合成和生物活性研究! $ : 宋! 健 ，林永成 ，陈荣礼 （= 广东药学院药科学院，广东广州#%%% ； $ = 中山大学化学与化学工程学院，广东广州#%$# ； := 香港理工大学应用生物及化学科技学系，香港） 摘! 要：通过温和的酯化反应，由:;羟基取代喹诺酮开始，首次合成了: 个新的取代喹诺酮类衍生物，分别为 乙酸 （:; ） ，?;二甲氧基;$ （ 氢）;喹诺酮酯、月桂酸 （:; ） ，?;二甲氧基; $ （ 氢）;喹诺酮酯、山梨酸 （:; ） ，?;二甲氧基;$ （ 氢）;喹诺酮酯，通过光谱学对该类化合物进行了结构确定，并用1** 法进行了初步 的抗癌活性研究。 关键词： $ （ 氢）;喹诺酮；合成；酯化反应 中图分类号： 文献标识码： 文章编号： @$7 :! ! (! ! %#$’;#’ （$%% ）%#;%%;%: ! ! 天然界存在大量的喹啉类结构的化合物并具有 ! 实验部分 各种各样的生物活性，有些化合物已被广泛地应用 医药或是农药行业［ A ］。$ （ 氢）;喹诺酮是其中 7 ! 仪器和试剂 一类有趣的含喹啉环结构的化合物，近年来，有报 : 3KLFKG ,G5MK :%% .1/ 测试 J .1/ ， ) .1/ ， 道该类化合物具有离子通道调节剂［# ］，抗凝血 NLOP8L -QOFG5R##;I*,/ ,/ 仪表测试红外光谱，3H ［ ］ 剂 ，.1B( （与 C6DEFG8 结合处）受体的拮抗 S(N;J+ 测试质谱，3KLF5 -2 进行元素分析，试剂 ［ A ? ］ ［’ ］ 剂 ，*HI! 的抑制剂 等生物活性，而成为研 为化学纯和分析纯。 究热点；结构方面，$ （ 氢）; 喹诺酮通过 J 在 7 $! 合成方法 )EE@ 上的@ 以及喹啉环上的. 上的转移，可以 = $ = ! 乙酸（:; ） ，?;二甲氧基;$ （ 氢）;喹诺酮酯 有烯醇和酮的异构体，由于生物体也存在很多类似 !! 在# T2 的三口瓶中加入% = $% C （% = ’%# TT56 ） 的质子转移的生化过程，已有文献报道，可以用$ ，?;二甲氧基;:;羟基; $ （ 氢）;喹咯酮、$ T2 乙酸 ［% ］ （ 氢）; 喹诺酮来模拟研究相应生物体系过程 。 酐和% = T2 吡啶，并保持’% U 加热搅拌$ V ，冷 由于$ （ 氢）; 喹诺酮具有重要药物学应用价值 却至