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从医学文献进行制剂创新的实践与思考 浙江省台州医院 温州医学院第四医院 杜有功Dyr3076@126.com 摘要 目的：探讨制剂创新的途径。方法：回顾从事多年制剂开发的实践，展望近些年来医 学文献提供的资料中，对有望开发的品种及方法作一讨论。结果：由于新药 （制剂）的出现 尝早见于药学文献，从医学文献中猎取新药的信息，应用药学技术和方法加以改进，是开发 新制剂的一种较好的办法。制剂研发人员除了及时引进国外的新技术新成果新品种外，利用 医学资料开发制剂可能会得到更好的效果。为了加快我国制剂工业的发展，要充分利用医院 制剂中创新的成份，加以扶持、协作，为振兴我国的制剂事业共同努力。结论：利用医学文 献是开发制剂的一条捷径。 从医学文献进行制剂创新的实践与思考 1.制剂现状:. 1.1 医院制剂 我国的医院制剂始于上个世纪50年代。在保证临床医疗科研需要、弥 补市场不足、培养医院药学人才、促进我国制剂工业的发展及新药开发等方面都发挥了重要 作用。早在80年代，黑龙江省张永恒等主任出版了《医院制剂学》一书，收载了制剂522种， 很多品种发展为工业制剂，由此足以可说明医院制剂的贡献。但是随着我国工业药剂现代化 进程的加快、药品商品化程度的提高和药品监管力度的加大，医院制剂将逐渐减少和萎缩。 1.2工业制剂 我国的制药工业的仿制能力很强，是原料药的生产大国。据2002年的 资料生产品种达1400多种，计58.6万吨，出口300 多种，达100 多个国家及地区，仅次于美 国。但是制剂工业却相对落后，品种仅3500 多种，而美国则有15 万种，日本也有4.4 万多 种，是我国的 12.6倍。我国原材料与制剂的比是 1：2.5，而国外发达国家则为＞1：10， 我国制剂工业的附加值也较低，仅为 1：3，而国外则高达1：10。原因在于我国对制剂的研 发、设计、生产、关键技术、原辅材料的质量及包装等各方面较为滞后，加上医院制剂的日 益萎缩，而影响了制剂工业的发展。W 从1993年开始，我国的药品生产已纳入专利保护，对于依靠仿制产品的企业是严峻 的挑战。中国医药报2004.8.10.Β5版有文认为： 20世纪50年代以来，中国市场上出现的3000 多种药品中99 ％以上属于仿制药。近几年新推出的873种药品中也有97.4 ％属于仿制药。但 我国正式加入WΤΟ后，侵权仿制将会受到严厉惩罚。按照有关规定，今后我国只能仿制国 外已过专利保护期的药品，如未经许可仿制专利新药，就得赔偿4亿～10亿美元。而自主研 发新药，目前国内大多数制药企业的销售收入又不足以支持新药所需高额投入。越来越 多的人将目光专向医院制剂。而利用制剂技术改造现有的药品，具有耗资少、周期短、收 效快的特点，已成为开发新药的一个重要途径［1］。我们在实践中发现，许多新药及新制剂 的出现，医学专业期刊尝早见于药学文献。若从能医学文献中猎取信息，密切结合临床医学 的发展动向，是一条开发新制剂的捷径。而医院的药学工作者，由于具有与医学文献接触多， 与医务人员交流方便的特点，我们若能充分利用上述有利条件，在前人工作的基础上或者在 民间发掘到临床的过程中，运用已有的药学知识和技术，努力创造条件，开发制剂新品种， 为使我们的医院药学从事务型转化成科技服务型而努力，与热心开发新产品的医药企业协 作，面对药品专利保护的挑战，我们应共同携手，抓住机遇，互相支持，为开发出更多的新 制剂，也可为我国制剂事业的发展作一份贡献。 现将我们的实践与思考作一简述以就教与同道。 2.过去的实践：为了服务好临床，我们在上世纪70 年代开始，分别制备过注射用硝 普钠、醋酸钠平衡液、7.5%氯化钠注射液、探讨过过氧乙酸的稳定剂、配制了复方双嘧达莫 鼻腔喷雾剂治疗上呼吸道感染并作了双盲对照观察、创立了离子交换法制备葡萄糖酸锌、为 该药设计了一种收率高、纯度高、成本低、三废少、能耗低及生产周期短的生产工艺、试用 甲硝唑软膏于兔疥螨病的治疗，为实验用兔的疥螨病治疗取得了良好的解决方法，制备了乙 酰胺灌肠液救治氟乙酰胺中毒患儿40 余例，均获成功，疗效优于解氟灵。上述工作有的填 补了省内外的空白，有的曾获省优秀科技成果奖，有的为CA 所收摘，有的则为国外学者来 函索取，得到了专家们的肯定。 此外，我们还曾做过氨苄西林在葡萄糖输液中稳定剂的研究，体外试验，在放置 5 及24 小