复方姜黄素脂质立方液晶制备工艺研究.pdfVIP

江西中医药 2014年 3月第 3期总45卷第 375期 复方姜黄素脂质立方液晶制备工艺研究 ★ 黄丹娥 崔景朝 付建武 张建军 曾晓会 黄雪君 姚楠 (广东省中医研究所 广东 广州 510095) 摘要：目的：制备复方姜黄素 (姜黄素：胡椒碱=3：1)脂质立方液晶，确定最佳处方配比及工艺条件。方法：采用乙醇注入法制 备复方姜黄素脂质立方液晶，通过单因素试验，考察搅拌温度、搅拌转速、搅拌时间、超声次数等 因素对复方姜黄素脂质立方 液晶包封率的影响，确定了复方姜黄素脂质立方液晶最佳制备工艺参数 ，最后对复方姜黄素脂质立方液晶处方工艺进行研 究．以药物的包封率和载药量为评价指标，采用均匀设计优化处方工艺。结果：确定了脂质立方液晶纳米粒的最佳制备_Z-艺。 结论 ：本文优化得到的复方姜黄素脂质立方液晶纳米粒工艺条件及处方配比合理可靠。 关键词 ：复方姜黄素；脂质立方液晶；处方优化；制备工艺 中图分类号：R283 文献标识码：A 姜黄素具有广泛的药理作用，如抗肿瘤、改善心 (德国Eppendoff公司)；恒温数控超声波清洗器(昆 血管功能、抗炎、抗病毒、保肝、增强免疫力等，具有 山市超声仪器有限公司)；20～200~L移液枪 (BIO- 良好的药理活性和应用前景 ¨j，但是姜黄素存在疏 HIT)；36MM透析袋 (BIOSHARP，USA)；milli—Q 水性强、口服吸收少、稳定性差以及体内生物利用度 advantage超纯水器 (密理博中国有限公司)；kel一 低等缺陷，很大程度上影响 了其在I临床上的使 2000b实验室高精度显微加热台(南京凯尔仪器有 用 。 限公司)；BX41一P偏光显微镜 (奥林巴斯有限公 研究表明胡椒碱可提高动物和人血清姜黄素含 司)；Q5oo超声波破碎仪 (美 国Misonix公司)；LXJ 量和生物利用度，主要是因为胡椒碱为体 内葡萄糖 一 ⅡB低速大容量多管离心机 (上海安亭科学仪器 醛酸酶抑制剂，可降低姜黄素的代谢 。 厂)；HJ一4A型数显恒温多头强力磁力搅拌器 (金 脂质立方液晶的处方比例不仅能够影响立方液 坛市顺华仪器有限公司)。 晶本身的物理化学性质，而且对 自身的结构、晶型以 1．2 试药与试剂 姜黄素 (四川金郁金科技开发 及药物的包封率和载药量也具有重要的意义。针对 有限公司，纯度98％)；胡椒碱 (海南尊鳌科技开发 姜黄素在水中溶解度低、稳定性较差、生物利用度低 有限公司，纯度95％)；姜黄素标准品(中国药品生 等问题，将姜黄素与胡椒碱进行配伍，制备姜黄素脂 物制 品检 定所，批 号：110823—201004，纯度 质体立方液晶制剂。为了保证脂质立方相晶体结构 98．8％)；胡椒碱标准品(中国药品生物制品检定 以及提高药物的包封率和载药量，本论文对复方姜 所 ，批号 ：110775—201104，纯度 99．2％)；植烷三醇 黄素脂质立方液晶处方工艺进行了摸索。 (东京化成工业株式会社，纯度 98％)；甘油单油 1 仪器与试药 酸酯 (美国Amresco有限公司，纯度99％)；维他命 1．1 实验仪器 Agilentl200高效液相色谱仪 E乙酸酯(购 自于美 国sigma公司，纯度 99％)；Lu— (G1312A 型 二 元 泵，G1329A 型 自动 进 样 器， trolF127(巴斯夫中国有限公司)；葡聚糖凝胶 G一 G1316A型柱温箱，G1314B型VWD检测器，美 国)； 50(AR，上海雅吉生物科技有限公司)；36mm透析 Kromasil—C18柱(4．6mm×250mm，5Ixm，瑞典 EKA 袋 (美国Biosharp公司)；乙腈为色谱纯，其余试剂 Chemicals公司)；XS205DU