国内外吡喹酮研究进展.pdfVIP

· 176- 热带病与寄生虫学 2011年第9卷 第3期 Journa1ofT doi：10．3969Q．issn．1672—2302．20l1．03．018 ． 综 述 ． 国内外吡喹酮研究进展 钱科 汪伟 梁幼生 20世纪 70年代 中期 。吡喹酮的问世开启 了血 也建议记录色谱 图至主成分峰保 留时间的4倍l131 吸虫病化疗 的新篇章 吡喹酮不仅对感染人体 的 刘粉等ll4I对两种不 同的色谱条件下测定吡喹酮注 5种血吸虫 ，即 日本血吸虫 、埃及血吸虫 、曼氏血吸 射剂中吡喹酮的含量的测定效果作了 比较 ．色谱柱 虫、间插血吸虫和湄公血吸虫均有效 ．而且疗程短 均为 DiamonsilCl8(4．6mm~250mm．5txm)柱 ，流速 (1～2d)、疗效高 、不 良反应少 『。尽管吡喹酮用于治 均为 lml／min．流动相分别为甲醇一水及乙腈一水 ．检 疗血吸虫病长达 30余年 ．但其确切杀虫机制迄今 测波长分别为 263nm及 210nm 结果表明，两种色 尚未阐明 5】。随着吡喹酮在世界许多国家血吸虫病 谱检测方法简便易行，精密度、回收率 、重现性均符 流行 区的长期大量反复使用 ．虫体是否会在药物选 合要求 ．均可用于吡喹酮注射剂的含量测定 ． 择压力下下产生抗药性 引发 了广泛关注 lOl本文 张磊等ll5】建立 了HPLC法检测小 鼠血浆 中吡 从吡喹酮的理化性质 、测定方法 、抗寄生虫作用 、抗 喹酮的含量 ．该法为测定小 鼠体内血浆 中从高浓度 血吸虫作用机制 、抗药性 以及不 良反应等方面对 到有效杀灭血 吸虫 (约 0-3 g／m1)及以下浓度的吡 2010年吡喹酮的研究进展作一综述 喹酮含量提供 了一种简便 、精确的检测方法。其色 一 、 理化性质 谱条件为：分析柱为 C18反相色谱柱 ，流动相为乙 吡喹酮属于吡嗪并异喹啉化合物 ．化学名为 腈和水 (74：26)；流速为 1．0ml／min；检测波长为 2一环 已羰基一1，2，3，6，7。11b一六氢～4H～吡嗪并 [2，1一 210nm，进样量 20lxl，柱温 30℃。孙雨等 16【嚏立 了专 a]异喹啉一4一酮 ，分子式为 C。HN0，相对分子质 属性强、灵敏度高 、适用于水牛血浆 中吡喹酮药动 量 312．42；常温下为无色结晶粉 ，有不适甜味 ．微苦 学检测的HPLC方法 。进样量 201xl。采用 C18柱 和微淡 的汽油样臭味 ．熔点 136 139℃．在无水 乙 f250mmx4．Omm．51xm)，其保 留时间、紫外检测波 醇 中最大紫外吸收波长为264nm；易溶于氯仿 、二 长 、流动相 、流速 、色谱柱温度分别为 10．6rain、 甲亚砜和聚乙二醇等有机溶媒 ．微溶于乙醇 ．难溶 220nm、甲醇 和水 (70：30，v／v)、0．8ml／min和 40℃。 于水_4Jn 于咏兰等[J7J建立了操作简便 的HPLC法测定犬 血 二、测定方法 浆中吡喹酮的含量 ．其 以液液萃取为样 品前处理方 式 ．色谱条件为以215nm作为紫外检测波长 、流动 2005版 《中国药典》中吡喹酮 的测 定方法采 相为甲醇和水 (72：28。v／v)、流速 1．0ml／min、色谱柱 用 的是高效液相色谱法 (HPLC)．其用十八烷基硅 烷键合硅胶为填充剂 ，乙腈一水 (60：40)为流动相 ： 温度 25℃。 三、抗寄生虫作用 检测波长为 210nm．理