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1986；25：1124
7 VM，BurnettAK，Crafe of
Mortison JA．Metabolism
ratstreatedwith
thracenein microsomalmembranesfrom
hepatic
inducersof P450．BiochemPharmaeol，1991；】4：1505
cytochromes
rat
8 MandButlerAM．EnhancedinhibitionofmicrosomalcytochromeP4503A2in
Murry
liver dihiazem PharmacolTher，1996；277：1447
during biotransformation．JExp
KW．Inhibitionof metabolismthecalciumchannel
9 Renton hepatic by
microsoma|drug
blockersdiltiazemand PharmacoI，1985；34：2549
verapamil．B10chem
8名汉族男性健康志愿盏口服和静滴
维撞蚰米的盟映馇药物动力学+
芮建中1 庞晓东2凌树森相秉仁3安登魁3
(南京军区南京总医院临床药理科南京210002；
药物，其对映体之间存在较大的立体选择性的药动学和药教学羞异。s一(一)一VPM延长PR
是手性化合物，其降压作用有原型药20％的活性，呈现出对映体选择性的药物动力学特性。在
由不同途径给药或对映体选择性药物动力学的个体差异较大时，仅测定VPM血浆总浓度·研
究VPM消旋体形式的药物动力学，不能很好地表征其剂量、浓度和药物效应的相关性。开展
中国人VPM和NVPM对映体药物动力学研究，可为临床合理用药提供实验基础和理论依
据。本文介绍以高效毛细管电泳法同时测定VPM、NVPM对映体血浆浓度，考察8名汉族男
性健康志愿者口服和静滴外消旋VPM的对映体药物动力学的研究结果。
1实验材料和方法
1．1 仪器：自动毛细管电泳仪：Biofocus”2000型(Bio--Rad
管电泳柱夹套．毛细管柱t759m(id)x30cm聚丙烯酰胺涂渍柱(大连化学物理研究所)，有效
长度为柱长减去4．5cm。
1．2试剂和药品：所有试剂均为分析纯，异雨醇、乙酸乙醅、正己烷(上海化学试剂厂)．磷酸
HCl、(士)VPM·HCl(SIGMA
·全军九五舞助课题N。9SM03．’通讯联系人，现为中国科学院大连化学物理研究所博士后(1160n
9
(+南京军区总医院制荆室，批号96060：3)，规格100IIll。
4．3)cm。试验前经体检证明肝、肾和心脏等主要脏器功能均正常。
1．4实验设计：试验于南京军区总医院ll缶床药理科I期临床病房进行．室温25C。8名汉族男
性健康志愿者随机地加入VPM口服及静滴给药试验，实验前两周起至整个实验期间未服甩
其它药物，禁止抽烟、喝酒、饮茶及含有酒精成分的饮料，实验期间统一饮食。8名受试者蔡食
’
VPM，服药后2h用过渡餐，4h用午餐，
过夜后．于早晨8：00一次用200ml井水伴服80rag
9 5h用晚餐，次E
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