注射用蜂毒多肽温度敏感型缓释凝胶的制备及体外释放研究.pdfVIP

第 22 卷 第 4 期 沈 　阳　药 　科 　大 　学 　学 　报 Vol22 　No 4 2 0 0 5 年 7 月 Journal of Shenyang Pharmaceutical University J ul 2005 p 252 ( ) 文章编号 : 1006 - 2858 2005 04 - 0252 - 03 注射用蜂毒多肽温度敏感型缓释凝胶的制备 及体外释放研究 1 1 2 1 1 乔明曦 , 陈大为 , 陈秀珍 , 胡海洋 , 王 　颖 ( 1 沈阳药科大学 药学院 ,辽宁 沈阳 1100 16 ; 　2 锦州市药品检验所 ,辽宁 锦州 12 100 1) 摘要 : 目的 制备注射用蜂毒多肽的温度敏感型缓释凝胶制剂并对其体外释药进行考察 。方法 以 ( ) 新型温度敏感聚丙交酯乙交酯聚乙二醇嵌段共聚物 PL GAPE GPL GA 为载体材料制备注射用 ( ) 蜂毒多肽缓释凝胶制剂 ,采用福林酚试剂法测定制剂在磷酸盐缓冲溶液中 p H 7 4 的体外释放 度 ,并对体外释放数据用 KorsmeyerPepp as 方程进行拟合 。结果 蜂毒多肽体外持续释放 36 d ,其 释药速率随聚合物的质量分数增加而降低 ,且聚合物分子结构中丙交酯比例增大对释药速率几乎 没有影响 。蜂毒多肽从凝胶中的释放初期以扩散为主 ,体外释放行为符合 KorsmeyerPepp as 方程 , 后期为凝胶溶蚀和药物扩散结合的作用机制 。结论 注射用蜂毒多肽的温度敏感型缓释凝胶制剂 制备工艺简便 ,药物释放达到预期要求 , 同时说明温度敏感 PL GAPE GPL GA 嵌段共聚物作为注 射用缓释给药系统的载体材料具有很好的应用前景 。 关键词 : 蜂毒 ; 温敏凝胶 ; 注射剂 ; 缓释 中图分类号 : R 94 　　　文献标识码 : A ( ) ( 　　近年来 ,温度敏感型聚合物在蛋白质和多肽 周期 长 4 ～ 6 周 , 毒 性 低 最 大 耐 受 量 为 类药物注射用缓释给药系统中的应用引起了众多 175 g ·kg - 1) , 具有广 阔的应用前景 。蜜蜂毒 药学研究者的关注[ 1 ,2 ] 。这类聚合物在室温下可 (bee venom) 是由蜜蜂毒腺产生并流进毒囊中 ,从 溶于水形成自由流动的液体 ,而在温度升高至胶 尾部蛰针排出的一种毒液 。蜂毒含有多种不同化 凝温度以上时形成物理交联的凝胶 。与常规的化 学结构和生物活性的物质 ,如多肽 、酶 、生物胺和 学交联的凝胶不同 ,这类凝胶是依靠聚合物分子 其他物质 ,是一种成分复杂的混合物[9 ] 。蜂毒多 间的相互作用形成的 ,从而避免了制备化学交联 肽临床上常用于治疗和缓解类风湿引起的炎症反 凝胶时使用有机溶剂或化学反应 ,提高了蛋白质 应和疼痛 。标准的治疗过程要持续 8～10 周 ,每 和多肽类药物的稳定性[ 1 ] 。 周注射 3 次 。为了提高治疗效果和病人用药的顺