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紫杉醇生产中资源的综合利用——天然紫杉烷合成紫杉醇工艺的探讨.pdf

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药学与临床研究 2009年6月 PharmaceuticalandClinicaIResearch2009,17(3) ·经验交流· 紫杉醇生产中资源的综合利用 ——天然紫杉烷合成紫杉醇工艺的探讨 谢红兵1,杭海龙2,李宏秩1 1江苏南星药业责任有限公司,南京210046;2江苏红豆杉药业有限公司,无锡214199; 摘要从红豆杉植物中提取分离抗癌药物紫杉醇的副产物——紫杉醇-7一木糖苷,经高碘酸钠的氧化、三 氯化铈进行保护羟基、乙酰化、脱去保护荆四步反应得紫杉醇,总收率27.4%,达到了资源综合利用的目的。 关键词紫杉醇;紫杉醇一7.木糖苷;10.去乙酰基紫杉醇;2’10一二乙酰基紫杉醇;去苷化反应 中图分类号TQ460。6文献标志码A 文章编号1673-7806(2009)03-264-03 Holistic frOm utilizationofresourcesextractedTaxusbrevifolia --researchof of to conversiontaxane glycosidespaclitaxel XIE Hai—lon92,LIHong.zhil Hong—bin91,HANG Nan Yew Pharmaceutical Pharmaceuticalco.Ltd.,Wuxi214199,China JiangsuXing co.Ltd.,Nanfing210046;2Jiangsu Abstract ofthe isolatedfromTaxu anti—cancer Paclitaxel-7一xyloside,thebyproduct drug paclitaxel sodium and brevifolia,via deprotection metaperiodateoxidation,hydroxylprotectbySeCl3,acetylation offour toobtain overallis27.4%.Thisisaresearchof utili— steps paclitaxel。theyield comprehensive zationofnatureresources. Keywords 们曾探索通过组织和细胞培养…、大面积种植红 紫杉醇(paclitaxel)是目前世界上公认的广谱、 强活性抗癌药物,具有独特的抗癌机理。美国FDA 豆杉,结构修饰等方法制取紫杉醇旧’31。 1992年批准其用于临床,经证明对多种癌症有疗效, 研究发现,红豆杉植物有大量母环结构与紫杉 尤其是对卵巢癌、乳腺癌的治疗获得成功,治愈率达 33%,有效率达75%。美国肿瘤研究所(NEI)推荐

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