载米托蒽醌PLA-PLL-RGD纳米粒的制备.pdfVIP

中周医药工业杂志ChineseJournalofPharmaceuticals2009，40(11) ·825· 载米托葸醌PLA-PLL—RGD纳米粒的制备 亓雪莲，陈晓炎，孙颖，段友容宰 (上海交通大学肿瘤研究所，上海200032) 摘要：采用乳化．溶剂蒸发法制备载盐酸米托葸醌的聚乳酸．聚赖氨酸．精氨酰．甘氨酰．门冬氨酸纳米粒，以粒径和包 封率为评价指标，用正交设计优化制备工艺。结果表明，照优化方案制各的纳米粒呈大小均匀的网球形，平均粒径(186士 2．37)nm，平均包封率(94．7士1．46)％，在pH7．4磷酸盐缓冲液中192h累积释放量为6l％。 关键词：米托蒽醌；纳米粒：乳化溶剂蒸发法；制备 中图分类号；R944．9文献标志码：A 文章编号：1001．8255(2009)11．0825．04 ofPLA·-PLL··RGD LoadedwithMitoxantrone Preparation Nanoparticles Xue—lian，CHEN QI Xiao—yan，SUNYing，DUANYou·rong宰 (CancerInstitute 200032) ofShanghaiJiaotongUniversity,Shanghai ABSTRACT：Mitoxantrone·loaded byRGD PLA—PLL-RGD[poly(1acticacid-co—L-lysine)modifiedpeptide] were emulsion-solventmethod．The was nanoparticlespreparedby evaporation preparationoptimizedbyorthogonal withthediameterand astheevaluationindexes．Thewere with design encapsulationefficiency productsspherical diameter invitro in the of(186-a：2．37)nnland of(94．7+1．46)％．Therelease 7．4 average encapsulationefficiency pH buffersolutionat192hWas61％． phosphate Key evaporation Words：mitoxantrone；nanoparticle；emulsion-solventmethod；preparation 细胞毒性药物在肿瘤临床治疗中应用广泛，但 米粒子因表面疏水和分子链基团单一，在靶向及长 这些药物在杀伤肿瘤细胞的同时也对正常细胞和组 效制剂的应用方面受到一定限制口1。阳离子多聚物 织造成破坏。近年来，提高肿瘤部位的药物浓度以 PLL的生物相容性好，降解产物为人体所必需的氨 减轻对正常组织不良反应的靶向治疗已成为热门课 基酸，免疫原性低，无不良反应。PLL与PLA结 题…。本研究利用具有一定肿瘤组织靶向性的载体 合可发挥两者的优点。PLA-PLL上的很多端基可 聚乳酸(PLA)．聚赖氨酸(PLL)．精氨酰．甘氨酰一与RGD肽结合，’而RGD肽又可与肿瘤新生血管 门冬氨酸(RGD)，以