重要的非专和药物及其所需中问体.pdfVIP

维普资讯 ChinaChemicals 重要的非专和药物及其所需中问体 ◆ 梁 诚 谓非专利药物就是基本物理专利保护过期的药品，是相 酸 ：lrl辽I瓜 (metforminHCl／Glucophage) ．，I对于原创专利药物而言的。药品专利行时 性和 域 乍产商为百时美一施贵宝公司。该药物是治疗糖尿病的 性，在法定保护期内，专利人享仃蚀 占权，一旦保护期截止， 丰要药物，剂量非常大(2g／d)，以其作为生物活性成分可 以 任何人都可以无偿利用其专利技术。211It．纪仞全球订多种 制备成多种剂型和类型的治疗糖尿病的药物 。该产品是目前 重要药物专利相继到期，这些约物绝大多数疗效好、副作用 市场上用量最大的处方合成药物，目前每年全球消耗量大约 小，具有相当强的生命力。2000～2007年全球将有35种 为2000吨左右，专利保护到期后全球多个国家进行生产， 年销售额超过5亿美元的药物专利到期，为非专利药物提供 2002年仅美国销售额就达到8．33亿美元。 了820亿美元的市场机会 。 专利保护2000年2月到期，2001年全球销售额为17．32 中国化学制药业与发达国家和地区相 比存在相当的差 亿美元。 距，尤其是技术开发水平低，完全创新的药物近乎空白，中 主要中间体：(1)二 甲胺盐酸 (2)双氰胺。 国制药业长期以来采取模仿、延伸和制剂改造等方式进行 J螺‘环删 (buspirone／Buspar) 开发与生产。随着加入WTO对知识 权保护的加强，今后 生产商为百时美一施贵宝公司。是一种新型氮杂螺环癸 中国不能再仿制国外专利药物．但是 由十新药研究与创制 烷双酮类抗焦虑药物，与传统抗焦虑药物比较具有无依赖 费用太高，因此国内制药企业在今后相当长时间内完全 自 性、不产牛镇静作用和不 良反应少等特点。主要适用于抗焦 主开发新药仍存在一定难度，非专利药物开发和生产必将 虑、抑郁症、迟发性运动障碍、小脑共济失调、海洛因依赖 成为中国制药工业发展的丰曼方向之一。为了使业界了解 性脱毒、失眠和戒洒等。是迄今为止较为理想的抗焦虑药 一 些领先的销售额巨大的专利保护药专利到期情况，本文 物。 特地对这些药物及其所需中问体进行详细介绍，供 巾国制 专利保护2000年3月到期，2000年全球销售额为7．09 药企业参考。 亿美元。 依 那 利 (enalapriI／Vastotec) 丰要中间体：(1)1一(2一嘧啶基)一哌嗪：(2)4一氯丁腈：(3)4一 生产商为默克公司。该药品是非硫基第二代血管紧张素 (2一嘧啶基)一1一(3一氰基丙基)哌嗪：(4)1一(2一嘧啶基)一4一(4一氨 转换酶抑制剂(ACE—I)， 要用于高血压、心力衰竭治疗， 綦丁基)一哌嗪：(5)8一氧杂螺 4【，5】癸烷一7，9一二酮。 同时还可以治疗慢性肾小球肾炎、慢性怖心病、冠状动脉疾 盐酸 ml‘多 (tramadolHCI／Ultram) 病、高胰岛素血症、糖尿病肾病、蛋白球、心脏肥大及改善 生产商为强生公司。盐酸曲马多具有阿片因素和非阿片 左心室功能、逆转左心室肥厚、改善血管内皮、治疗神经心 因素双重作用机制，它的两个光学异构体及其主要代谢物M 源性晕厥等疾病。 l的两个光学异构体间各有侧重地通过这两种机制协同互补 专利保护2000年2月到期，1999年全球销售额为7．24 地发挥镇痛作用，是一种无耐受性、无依赖性 、副作用较少 亿美元。 的强效镇痛药物，对癌症、骨创伤、手术、分娩等各种原因 主要中间体：(1)N—d—Boc—L一丙