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·490· 中国医科大学学报JChinMed 地红霉素肠溶颗粒的制备及释放度考察 杨跃辉，霍保方，赵铁，徐英宏 (中国医科大学附属第二医院药剂科，辽宁沈阳110004) 【摘要】应用微晶纤维素转动技术制备地红霉素肠溶颗粒，按照优选处方制备的地红霉素颗粒在酸性介质中 rain药物累积溶出度可达90％以上。实验结果 6．8磷酸盐缓冲溶液中可迅速释放药物，45 释放度小于3％，在pH 表明地红霉素肠溶颗粒的制备工艺和处方是合理的。 【关键词】地红霉素；肠溶颗粒；制备；释放度 【中图分类号】R944 【文献标识码】13 红霉素药粉比例为2：1)，转动造粒机(参数设置同上)，制备 地红霉素(dirithromyein)是第二代大环内酯类抗生素， h。 在体内可经非酶水解成为有微生物活性的红霉素胺，虽然血 含药颗粒。含药颗粒于(45±5)℃条件下干燥约2．5—3 浓度低，但是在个体组织中的浓度高。与红霉素相比，地红 将干燥好的颗粒置于转动造粒机的造粒室内进行包衣操作 霉素在软组织中的药代动力学特性有所改善，与其它由细胞 (不进行供粉操作)，直至包衣液喷完为止。地红霉素颗粒包 衣后，于35～40℃条件下中放置16h，使肠溶包衣膜完成熟 色素P450系统代谢的药物相互作用较少¨’21，临床上具有广 泛的应用前景。地红霉素与其它大环内酯类抗生素类似，最 化。 常见的副作用是胃肠道反应。为了消除上述不良反应，我们 1．3．3药物释放度测定：取地红霉素肠溶颗粒，分别在5， 采用微晶纤维素转动制粒法将其制成肠溶颗粒，并对其药物 10，20，45，60，90min时分别取样5ml，滤过，同时补液5rnl， IIll量瓶中，加0．1mol·L“盐酸 释放度进行了测定。 精密量取续滤液2ml，置lO 溶液稀释至刻度，做为供试品溶液；另取地红霉素对照品适 l材料与方法 ml中约含 量，精密称定，用0．1tool·L。1盐酸溶液制成每1 0．28 ml，经显色后，放置 1．1仪器 mg的溶液，分别取两种溶液各0．5 约30rain，540nm波长测定吸收度，计算每袋不同时间的释 BzJ型转动制粒机(北京长征天民科技有限公司)；ZRS一 放量。 6型药物溶出仪(天津大学无线电厂)；UV-2201紫外分光光 度计(日本岛津)。 2 结果 1．2试药 地红霉素(国家药品标准)、微晶纤维素(湖州展望化学 药业有限公司，药用)，地红霉素肠溶颗粒(自制)。其它试 盐酸溶液(O．1 药均为分析纯规格。 1．3方法 (90．44±0．70)％，90