若干皂甙和酮甙的合成研究.pdf

摘要 摘要 皂甙和黄酮甙广泛存在于天然产物中，它们是许多中草药的活性成分。 利用化学合成方法建立活性天然产物类似物分子库，是筛选低毒、高效新型 药物的有效手段之一。本论文完成了若干皂甙和黄酮甙的合成研究，着重于 建立有效合成葡萄糖醛酸苷齐墩果烷型双糖链三萜皂甙(GOTcAB)和黄酮 甙类化合物的新方法，以及解决Ows一1(缺A、B环)类似物关键步骤的合 成，为筛选药物先导化合物奠定基础。 本论文以齐墩果酸为原料，采用先选择性在28位羧基糖苷化反应，然后 3位羟基糖苷化反应，最后氧化伯羟基为羧基的策略，分别以线性操作七步 以28％总收率和线性操作九步以26％总收率合成了人参皂甙Ro和皂甙Ⅱ。 的乙酰基，成功的制备了7-D-苄基柽柳黄素；经碱性条件下的相转移糖苷化 技术首次合成了柽柳黄素3．o．新橙皮甙和异鼠李素3．0．新橙皮甙，同时发 现文献报道的天然产物柽柳黄素3一o-新橙皮甙实际上为异鼠李素3．D-新橙 素3位氧甙的3’一oH反应，建立了有效合成3，3’双糖链柽柳黄素和槲皮素 氧甙的方法，为娑罗予黄酮甙A的全合成提供了技术支持。采用活性较高的 槲皮素的4’或3位接上了带有不同基团的芳香环，丰富了黄酮类化合物分子 库。 成功地构建了反式环和顺式环的Osw．1(缺A、B环)类似物，为这两 个目标分子的全合成提供了关键技术。 关键词：皂甙黄酮甙OS、肌1类似物合成研究 Abstract Abstract Wenjie Chemjstry) Peng(organic DirectedXiuwen InstituteofChemicaJ by Han(DaIian Physics，CAS) Biao Institute Yu(Shan曲aiofOrganicChemistry，CAS) andf】aVonoid havebeenfound innatural Saponins glycosides widely products． arethe active in chinese 111ey majorbiologicallyingredientsm锄y traditional herbs．Chemicalofactive isone oftheuse如l synthesis analogouscompounds toscrcenoutnewlowtoxjc粕defl’ectivemedicine．Inthisthesis strategies high some and winl flaVonoid were on saponins syntllesized 91ycosides emphasis the e矗bctiVe routesof establishing synthetic gIucuronideoIeaflane啊petriterpene acid fTavnoid carboxy“c 3，28