抗乙肝病毒新药德福韦酯的研制.pdf

论文摘要 本文选择了具有重大社会效益和经济效益的抗乙肝病毒新药阿德福韦酯作 为研究内容。 我国是慢性乙型肝炎高发区，人群中慢性乙型肝炎病毒(鹏V)携带者有1．2 亿，慢性肝炎患者有3400万，而目前世界上公认对慢性乙肝治疗有效的抗病毒 药物干扰素和拉米夫定由于其自身的缺陷在临床使用中受到一定的限制，许多乙 肝患者得不到有效的治疗，最终发展为肝硬化、肝癌直至死亡。 阿德福韦酯是一个新的抗病毒药物，到目前为止的研究表明它能减少各种慢 性乙肝患者的病毒负荷，包括HBeAg阳性和HBeAg阴性的慢性乙肝病人、代偿性 肝病的慢性乙肝病人和拉米夫定耐药的慢性乙肝病人；与安慰剂相比，它能明显 改进肝炎病人的病毒学、血清学、组织学和生化指标；到目前为止，未检测到阿 德福韦酯耐药变异；其安全性极好，适合于长期治疗。所有的研究结果都支持阿 德福韦酯作为乙肝治疗的一线药物。 因此，阿德福韦酯的研制成功，将填补国内慢性乙肝病人缺少有效药物治疗 的现状，病人应用阿德福韦酯后不必再受病毒变异问题的困扰，可获得长期有效 的治疗，对那些应用拉米夫定后出现耐药的病人有了新的选择或补充治疗方法， 具有重大的社会效益和经济效益。 本文通过对阿德福韦酯原料药及其片剂的临床前研究，包括药物