钯催化2，4二芳基喹唑啉的CH键官能化反应的研究.pdfVIP

摘 要 对C．H键选择性的官能团化一直以来都是有机合成化学长期目标，过渡金 属催化协同导向基团的导向作用选择性的活化芳基上的C．H键是一种非常重要 的构建C．C键及C．X(O，S，N等)策略。另一方面，喹唑啉是一种非常重要的特 殊骨架，存在于许多生物活性的天然产物中，在医药及农药领域存在广泛的应用， 因此，合成不同喹唑啉的衍生物具有重大的实用价值。 第一部分，我们首先归纳总结了近年过渡金属催化协同导向基团导向实现 C．H键选择性官能化的研究进展，导向基包括吡啶、氨、酰基、肟等。其次，简 单介绍了喹唑啉的生物活性及应用和合成方法。 第二部分，我们发展了钯催化2，4．二芳基喹唑啉与苄醇的酰基化反应，该反 应用叔丁基过氧化氢(TBHP)作为氧化剂，选择性的活化2一位芳基上邻位C-H键， 最终得到酰化产物。在该反应中，苄醇被氧化为醛再进行反应。 第三部分，我们发展了钯催化的2，4．二芳基喹唑啉与碘代丁二酰亚胺(NIS) 的碘化反应，该反应条件温和，通过喹唑啉导向基团协同钯催化能高效选择性的 得到单碘取代的产物。 关键词：2，4．二芳基喹唑啉；碳氢键活化；钯催化剂；导向基团； 酰基化； 碘化 U 万方数据 Abstract SelectivefunctionalizationofC-Hbondisa thatcontinuesto longstandinggoal drive in combinationoftransition discoveryorganicsynthesis．The metalsand isauseful tofacilitatearene directinggroups strategy C-HbondforformationC．C andC-X theother isa bond(X=0，S，N，etc．)．On hand，quinazoline privileged structurethatexistsinmany active biologically of drivatesis agrochemicals．Synthesis valuable． quinazolineshigh In one，theresearchmentson C．H part bondactivationthat palladiumcatalyzed directed oxazole by andother have pyridine，oximeether，amide，and directinggroups been