4-甲基-2-杂环-2,3-二氢苯并[f]-1,5-硫氮杂(艹卓)-3-羧酸乙酯及其还原产物的合成、晶体结构及抑菌活性的研究有机化学.pdfVIP

DOI: 10.6023/cjoc201305039 研究简报 有机化学 Chinese Journal of Organic Chemistry NOTE 4- 甲基-2-杂环-2,3-二氢苯并[f]-1,5-硫氮杂-3-羧酸乙酯及其 还原产物的合成、晶体结构及抑菌活性的研究 田克情a 刘晓欣b 薛子桥b 杨 田b 杜星琼c 张 萍*,b (a 河北化工医药职业技术学院化学与环境工程系 石家庄 050026) (b 河北师范大学化学与材料科学学院 石家庄 050024) (c 河北师范大学生命科学学院 石家庄 050024) 摘要 以乙酰乙酸乙酯和含不同取代基的杂环醛为原料, 经两步反应合成了一系列新颖的 4- 甲基-2-杂环-2,3-二氢苯并 [f ]-1,5-硫氮杂-3-羧酸乙酯(2a～2l), 并对其中的 5 个化合物进行了还原, 2a～2l 及还原产物的结构经 1H NMR IR, MS, 元素分析确证. 同时采用X 射线衍射法测定了 2a 的晶体结构, 2a 属三斜晶系, P-1 空间群. 采用滤纸片法测试所合成目 标化合物对枯草芽孢杆菌、白色念珠菌、标准新生隐球菌和临床新生隐球菌的抑菌活性, 结果表明大部分化合物都有 一定的抑菌效果, 其中 2a 的抑菌效果尤其突出. 关键词 1,5-苯并硫氮杂; 杂环; 还原; 晶体结构; 抑菌活性 Studies on the Synthesis, Crystal Structure and Antimicrobial Activities of 4-Methyl-2-heterocylic-2,3-dihydro-benzo[f]- 1,5-thiazepine-3-carboxylic Acid Ethyl Ester and Its Reduction Products Tian, Keqinga Liu, Xiaoxinb Xue, Ziqiaob Yang, Tianb Du, Xingqiongc Zhang, Ping*,b a ( Environment and Chemical Engineering, Hebei Chemical and Pharmaceutical College, Shijiazhuang 050026) b ( College of Chemistry, Hebei Normal University, Shijiazhuang 050024) c ( College of Life Science, Hebei Normal University, Shijiazhuang 050024) Abstract Starting from ethyl acetoacet