含三唑啉硫酮槟榔碱衍生物合成和生物活性有机化学.pdfVIP

年第 卷 有 机 化 学 ， !! !! ;/3 !! !! 第 期， ()*+,-, ./01+23 /4 5162+*7 (),8*-91: ， # $$% $%’ =/ # $$% $%’ ·研究简报· 含三唑啉硫酮槟榔碱衍生物的合成和生物活性 ， 胡国强! 黄文龙! ! 张惠斌! 汪 海 ! （中国药科大学新药研究中心 南京!’# ） （军事医学科学院毒物药物研究所 北京 ’? ） 摘要 烟酸经酯化、肼解、与取代芳酸异硫氰酸酯缩合成 （ 吡啶甲酰基） 芳基氨基硫脲（）， 经环合生成 ’@ A@ @B@ ! ! !@ （吡啶） 芳基 ，，三唑啉 硫酮（），接着用碘甲烷对吡啶环季铵化得相应的季铵盐 ， 用硼氢化钠还原可 A@ @B@ @’ A B@ @?@ # # 得目标物 （ 甲基 ，，，四氢吡啶 基） 芳基 ，，三唑啉 硫酮（）对所合成的目标化合物进行了舒张血 !@ ’@ @’ ! ? $@ @A@ @B@ @’ ! B@ @?@ $ 管活性实验 关键词 ，，三唑啉，槟榔碱衍生物，合成，血管舒张活性 ’ ! B@ %’()*+,+ -’. /,0-1(,2,( 03 45*106,’* 7*5,2-(,2*+ 80’(-,’,’9 ，， : ! #;5,-=0’* ， ! ! ! ! ， ， ， ， CD E0/@F*2+6 CDG=E H,+@I/+6 JCG= C0*@ K*+ HG=E C2* ! （ ， ， ） #$%$’ () *’+, *-./(0$’1 #2-%! 32!’4!/$+-/!5 6%-0$’.-1 7!%8