嘧啶核苷-查尔酮杂化体的合成及其抗利什曼原虫活性研究有机化学.pdfVIP

DOI: 10.6023/cjoc201501018 研究简报 有机化学 Chinese Journal of Organic Chemistry NOTE 嘧啶核苷-查尔酮杂化体的合成及其抗利什曼原虫活性研究 宰文静a 蒋盼盼a 张新迎*,a Philippe M. Loiseaub 郭胜海a 范学森*,a a ( 河南师范大学化学化工学院 河南省精细化学品绿色制造协同创新中心 绿色化学介质与反应省部共建教育部重点实验室 新乡 453007) (b 法国巴黎第十一大学药学院 沙特奈-马拉布里 F-92290 法国) 摘要 以 5- 甲酰基嘧啶核苷为原料, 经与(取代)苯乙酮缩合, 得到了一系列含有嘧啶核苷和查尔酮两种优势结构单元 的杂化体. 生物活性研究结果表明, 其中的一些杂化体具有显著的抗利什曼原虫活性, 从而为新药的开发提供了有价 值的先导化合物和构效关系信息. 关键词 嘧啶核苷; 查尔酮; 杂化体; 抗利什曼原虫活性 Synthesis and Antileishmanial Activity of Pyrimidine Nucleoside- Chalcone Hybrids Zai, Wenjinga Jiang, Panpana Zhang, Xinying*,a Loiseau, Philippe M.b Guo, Shenghaia Fan, Xuesen*,a (a Collaborative Innovation Centre of Henan Province for Green Manufacturing of Fine Chemicals, Key Laboratory of Green Chemical Media and Reactions, Ministry of Education, School of Chemistry and Chemical Engineering, Henan Normal University, Xinxiang 453007, China) (b Chimiothérapie Antiparasitaire, Faculté de Pharmacie, CNRS, UMR 8076 (BioCIS), Université Paris-Sud, 92290 Châtenay-Malabry, France) Abstract In this paper, a group of pyrimidine nucleoside-chalcone hybrids were conveniently prepared through condensing 5-formyl pyrimidine nucleosides with (substituted) acetophenones u