新型5,6,7,8-四氢苯并噻吩并嘧啶酮衍生物的合成与抗肿瘤活性研究有机化学.pdfVIP

DOI: 10.6023/cjoc201410035 研究论文 有机化学 Chinese Journal of Organic Chemistry ARTICLE 新型5,6,7,8-四氢苯并噻吩并嘧啶酮衍生物的合成与抗肿瘤活性研究 王红梅a 郭树兵b 胡扬根*,a,c 曾小华a 杨光义*,a,c (a 武当特色中药研究湖北省重点实验室 湖北医药学院医学化学研究所 十堰 442000) (b 湖北医药学院图书馆 十堰 442000) (c 湖北医药学院附属太和医院药学部 十堰 442000) 摘要 应用 5,6,7,8- 四氢苯并噻吩膦亚胺(2)与烷基异氰酸酯的氮杂Wittig 反应生成碳二亚胺 2, 在不同的条件下, 2 分别 与不同的亲核试剂反应, 有效地合成了不同取代的新型稠合噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物. 所得化合物的结构由 1H NMR, IR, MS 和元素分析所确证. 初步的体外抗肿瘤活性测试, 结果显示目标化合物具有抑制肿瘤细胞的生长, 其 中5d 对口腔肿瘤细胞 KB2IC50 值为 19.0 μmol/L, 表现出潜在的抗肿瘤活性. 关键词 氮杂 Wittig 反应; 噻吩并嘧啶酮; 合成; 抗肿瘤活性 Synthesis and Antitumor Activity of Some Novel 5,6,7,8-Tetrahydro- benzo-thieno[2,3-d]pyrimidin-4(3H)-one Derivatives Wang, Hongmeia Guo, Shubingb Hu, Yanggen*,a,c Zeng, Xiaohuaa Yang, Guangyi*,a,c a ( Hubei Key Laboratory of Wudang Local Chinese Medicine Research and Institute of Medicinal Chemistry, Hubei University of Medicine, Shiyan 442000) (b The Library of Hubei University of Medicine, Shiyan 442000) c ( Department of Pharmacy, Taihe Hospital of Hubei University of Medicine, Shiyan 442000) Abstract The aza-Wittig reaction of iminophosphorane 2 with alkyl isocyanates gave carbodiimides 3, which were allowed to react with various nucleophilic reagents under mild condition in satisfac