第9章抗生素精要.ppt

男，咽炎，注射青霉素后1分钟，呼吸急促，面部紫绀，心率130次/分，血压60/40mmHg。抢救药物是 A． 地塞米松＋去甲肾上腺素 B． 地塞米松＋多巴胺 C． 曲安西龙＋异丙肾上腺素 D． 地塞米松＋肾上腺素． 男性，20岁，呼吸道感染，青霉素皮试阳性，不宜选用的药物是 A．庆大霉素 B． 红霉素 C． 林可霉素 D． 头孢霉素 第四十章氨基苷类和多粘菌素类 【目的要求】 1.掌握氨基糖苷类抗生素的抗菌作用及其机制，常用药物的特点、用途、不良反应。 2.了解多粘菌素类、万古霉素和去甲万古霉素、替考拉宁、杆菌肽的作用特点和用途。 第一节 氨基苷类抗生素 aminoglycosides 天然氨基苷类 链霉素(streptomycin) 庆大霉素(gentamicin) 卡那霉素(kanamycin) 妥布霉素(tobramycin) 西索米星(sisomicin) 新霉素(neomycin) 小诺米星(micronomicin) 大观霉素(spectinomycin) 一、抗菌作用与体内过程 抗菌机制 主要抗G-杆菌、绿脓杆菌、结核杆菌 ① 多环节阻碍细菌蛋白质合成 ②通过离子吸附作用， 增加膜通透性 抗菌特点: 1.在碱性中作用增强，静止期速效杀菌剂 2.存在抗生素后效应 二、耐药机制 产生钝化酶 改变细胞膜通透性 细胞内转运功能异常 作用靶位改变 三、不良反应 2.肾毒性 主要在肾排泄并在肾蓄积，致肾小球上细胞浊肿，空泡变性,出现蛋白尿、管形尿、尿 红细胞，严重可发生氮质血症及无尿 3.过敏反应：嗜酸性粒细胞增多，皮疹，发热，严重过敏性休克(尤以链霉素易引起，发生率仅次于青霉素G) 4.神经肌肉阻断作用 5.其他 例3，男，70岁。因发热2d，给予阿米卡星0.3g加入5%葡萄糖注射液500m1内静脉滴注，当滴至300ml时，患者出现手足麻木、抽搐、胸闷，随后迅速出现呼吸困难，全身肌肉颤动，小便失禁；患者神志清，血压正常。诊断为阿米卡星致神经肌肉接头阻滞。立即停止滴注阿米卡星，换用其它液体，并迅速给予吸氧，静脉注射地塞米松10mg及10%葡萄糖酸钙20m1，病情逐渐缓解，3h后恢复正常。 常用氨基苷类药物 链霉素 streptomycin 临床应用 ① 鼠疫、兔热病 ② 布氏杆菌病 ③ 感染性心内膜炎 ④ 抗结核 庆大霉素 gentamicin 临床应用 可与羧苄西林合用 ① 严重G- 杆菌感染 ② 绿脓杆菌感染如心内膜炎 ③ 原因未明的G-细菌混合感染 ④ 口服用于肠道感染或术前准备 第二节 多肽类 抗菌作用 多数G-杆菌尤绿脓杆菌 杀菌药 临床应用 其他抗生素治疗无效的局部绿脓杆菌感染 肠道感染或术前准备 第四十一章 四环素类和氯霉素类 【目的要求】 1.掌握四环素类及氯霉素类的抗菌作用及其机制、用途、不良反应及其防治。 2.了解四环素药动学特点、多西环素和甲砜霉素的特点。 第一节 四环素类抗生素 半人工合成四环素类 多西环素 米诺环素 美他环素 天然四环素类 抗菌谱与抗菌作用 广谱 G+菌 G-菌 厌氧菌 支原体 衣原体 立克次氏体 螺旋体 放线菌 阿米巴 对绿脓杆菌、病毒、真菌无效 低浓→抑菌 高浓→杀菌 天然四环素类 抗菌机制 与30 S 亚基A位结合，抑制蛋白质合成 增加细胞膜通透性 天然四环素类 临床应用 首选 立克次氏体 → 斑疹伤寒、羌虫病 支原体 → 肺炎 二重感染 广谱抗生素长期大量应用，使敏感菌受抑，不 敏感菌(如真菌等) 乘机在体内生长繁殖所造成 的继发感染。 半人工合成四环素类 多西环素 (deoxycycline, 强力霉素) 抗菌谱、作用机制同前 抗菌作用强，对耐药金葡菌有效 临床用于呼吸道、泌尿道和胆道感染 常见胃肠反应 半人工合成四环素类 米诺环素(minocycline) 长效、高效 美他环素(metacycline) 对耐四环素、土霉素的菌株仍有效 第二节 氯霉素类抗生素 氯霉素(chloramphenicol) 抗 菌 谱 广谱 G