第五节滴眼剂资料.pptVIP

长沙卫生职业学院 眼用制剂：直接用于眼部发挥作用的无菌制剂。 滴眼剂 洗眼剂---药物制成的无菌澄明水溶液，供眼部冲洗、清洁用。如生理盐水，2%硼酸溶液等。 其质量要求与注射液同。 眼内注射液---由药物与适宜辅料制成的无菌澄明水溶液，供眼周围组织或眼内注射无菌眼用液体制剂。 （1）指药物与适宜辅料制成的无菌水性、油性澄明溶液、混悬液或乳状液，供滴入的眼用液体制剂。 （1）pH：耐受范围为5~9。 （2）渗透压：0.6~1.5%的NaCl溶液(与泪液等渗) 。 （3）无菌 一般滴眼液：无绿脓杆菌、金黄葡萄球菌等致病菌 ； 创伤用洗眼剂：无菌。 （4）粒度 溶液型滴眼剂：应澄明； 混悬型滴眼剂：均匀、细腻，大于50μm的粒子不得超过2个，且不得检出大于90μm的粒子；易分散、不结块。 （5）沉降体积比：混悬型滴眼剂沉降体积比应不低于0.90 。 （6）黏度：应具适宜黏度(4~5CPa·S) 。 常用的滴入方法，使大部分药物在结膜的下穹隆中，借助毛细血管、扩散或眨眼等进入角膜前的薄膜层，由此渗入角膜。 角膜前薄膜层是由脂质外层、水性中层和粘蛋白组成。 当滴入给药吸收太慢时，可将其注射入结膜下或眼角后的眼球囊（特农氏囊），药物可通过巩膜进入眼内，对睫状体、脉络膜和视网膜发挥作用。 若将药物注射于球后，则药物进入眼后段，对球后神经及其他结构发挥作用。 眼用制剂的刺激性较大时，使结膜的血管和淋巴管扩张，不仅增加药物从外周血管的消除，而且能使泪腺分泌增多。 泪液过多将稀释药物浓度，并溢出眼睛或进入鼻腔和口腔，从而影响药物的吸收利用，降低药效。 （2）药物从眼睑缝隙的损失 人正常泪液容量约7μl，若不眨眼，可容纳30μ1左右的液体。 通常一滴滴眼液约50~70μl，约70％的药液从眼部溢出而造成损失。 若眨眼则有90％的药液损失，加之泪液对药液的稀释损失更大，因而应增加滴药次数，有利于提高主药的利用率。 完全解离或不解离的药物不能透过完整的角膜（PH - PKa) 。 4－1、滴眼剂的原辅料 纯度高----注射用原料 溶剂----注射用水、注射用非水溶剂 附加剂----符合质量要求 4－2、滴眼剂的附加剂 PH值调节剂 渗透压调节剂 抑菌剂 黏度的调整 稳定剂、增溶剂与助溶剂 影响药物的溶解度和稳定性、对眼睛的刺激性 等渗调整剂 氯化钠、硼酸、硼砂、葡萄糖等 因治疗目的需要用高渗溶液，可不加调整 ----多剂量包装，抑菌效果好、作用迅速 有机汞类：硝酸苯汞、硫柳汞 季铵盐类：苯扎溴铵 醇类：三氯叔丁醇、苯乙醇 对羟基苯甲酸酯类（尼泊金）：甲酯、乙酯 酸类：山梨酸 黏度调整剂----助悬剂、增稠剂 MC----甲基纤维素 PVA---聚乙烯醇 CMC-Na----羧甲基纤维素钠 HPMC----羟丙基纤维素 容器不与药物或辅料发生理化作用 厚度均匀、透明度 塑料吸附、溶解 滴眼剂的澄明度要求 －可见异物检查 混悬剂滴眼剂应进行药物颗粒细度检查 取供试品强力振摇后，立即用微量移液管吸取适量（相当于主要10μg),一般规定大于50μm的颗粒不得多于2个，且不得检出大于90μm的颗粒。 处方：硝酸毛果芸香碱 10g；氯化钠 6.0g； 羟苯乙酯 0.3g；注射用水加至 1000ml。 制备：取羟苯乙酯溶于适量热注射用水，稍冷后，加入硝酸毛果芸香碱、氯化钠，使其溶解。滤过，添加注射用水至1000ml，搅匀；于100摄氏度流通蒸汽灭菌30分钟；无菌分装，即得。 装量检查 无菌检查 PH 含量 测定 可见异物 微生物限度 质量检查 混悬微粒细度 E g:硝酸毛果芸香碱滴眼液 PH 药物稳定性 保存 遮光、密闭、凉暗处保存 滴眼剂处方、制备分析 组成 氯化钠、羟苯乙酯 工艺 溶解、滤过、灭菌、分装 　 　 　 质量要求 制备 溶剂 概念 滴眼剂 粉针剂 大容量注射剂 小容量注射剂 剂型 小结 原辅料和容器的前处理 称量 配制 过滤 灌封 灭菌 质检 包装 器皿的洗涤、干燥灭菌 制备 相同点：装量 不溶性微粒 可见异物 细菌内毒素与热原 无菌 不同点： （1）大容量、滴眼剂： PH、渗透压（渗透压摩尔浓度） （2）大容量： 不得加任何抑菌剂 质检 长沙卫生职业学院 滴眼剂 概述、质量要求 1 滴眼剂中的药物吸收 2 滴眼剂的附加剂 3 滴眼剂的制备与举例 4 1、概述 What 应用：眼部的杀菌、消炎、收敛、散瞳、缩瞳、局部麻醉、诊断、润滑或代替泪液。 （2）固体药物以粉末、颗粒块状或片状物的形式包装，另配有溶剂，临用前溶解成澄明或混悬液的制剂。 （