6第六章中药有效成分提取与制剂20130929解析.pptVIP

生物碱类化合物的提取与分离 生物碱的提取与分离 提取方法 分离方法 醇类溶剂提取法 利用生物碱碱性的差异分离 利用生物碱及其盐的溶解度不同分离 利用生物碱的特殊官能团分离 酸水提取法 亲脂性有机溶剂提取法 利用色谱法分离 第三节 中药制剂生产工艺 制药工艺学：是研究、设计和选择最安全、最经济、最简便和先进的药物工业生产途径和方法的一门学科，也是研究、选择适宜的原料、中间体和辅料，确定优质、高产的制备路线、工艺原理和工业生产过程，实现制药工业生产最优化的一门学科。 中药制药工艺：是一门以中医药理论为指导，综合应用现代中药学、天然药物化学、中药制剂学、中药制药工程学等学科的综合知识，利用现代中药制药的技术与手段，对中药及天然药物进行提取，分离，浓缩，干燥及制剂工艺技术。 西药制剂： 相对于祖国传统中药而言，指西医用的药物,一般用化学合成方法制成或从天然产物提制而成;包括阿司匹林、青霉素、止痛片等。 中药制剂：将中药加工或提取后制成具有一定规格，可以直接用于防病治病的一类药品。 中药制剂包括中药成方制剂、中成药、协定处方制剂及单味药制剂等。 中国药典2000年版（二十六种） 丸剂 胶剂 膏药 颗粒剂 滴眼剂 散剂 合剂 露剂 糖浆剂 软膏剂 片剂 酒剂 茶剂 滴丸剂 注射剂 锭剂 酊剂 搽剂 胶囊剂 滴鼻剂 栓剂 巴布膏剂 橡胶膏剂 气雾剂喷雾剂 煎膏剂（膏滋） 流浸膏剂与浸膏剂 中药及其制剂的分类 液体制剂：合剂与口服液、酒剂和酊剂、 注射剂 半固体制剂：煎膏剂、浸膏剂和流浸膏剂  固体制剂：丸剂、散剂、颗粒剂、片剂、 胶囊剂 中药及其制剂的分类 中药制剂工艺主要包括： 1、前处理部分 2、制剂剂型部分 中药材加工：粉碎、提取、除杂分离、浓缩干燥得到半成品。 剂型选择，包括：工艺路线确定、辅料选择、工艺条件筛选等。 一种异喹啉生物碱； 又称黄连素 。 盐类在水中的溶解度都比较小，例如盐酸盐为1∶500，硫酸盐为1∶30。 口服吸收差。 盐酸小檗碱简介 一、盐酸小檗碱注射液生产 小檗碱化学式 盐酸小檗碱的来源 黄连、三角叶黄连、云连的干燥根茎。 小檗碱含量为5～8%； 须根含小檗碱可达5%； 黄连叶含小檗碱1.4%～2.9% 小檗碱还存在于小檗科、罂粟科、芸香科、防己科、鼠李科植物中; 醇提、萃取、层析、结晶 临床应用 抗病毒 抗菌 抗菌作用 抗菌谱广；低浓度时抑菌，高浓度时杀菌。 抗病毒作用　抑制流感病毒、乙肝病毒等。 临床应用 抗肿瘤 抗肿瘤 抑制人白血K562细胞、食管癌YES细胞、肝癌HepG2细胞、结肠colon26/colon20细胞、人早幼粒白血病HL-60细胞、人胃癌SGC-7901细胞等多种肿瘤细胞的生长; 临床应用 抗菌 抗病毒 抗肿瘤 治疗糖尿病 现代临床应用小檗碱类化合物治疗糖尿病也取得了较好的效果。 抗糖尿病 实例1 盐酸小檗碱注射液生产工艺 盐酸小檗碱注射液生产 小檗碱提取分离 植物材料前处理 注射用生产 质量检查 黄连中小檗碱的提取分离 工艺流程：原辅料→配料→过滤→灌装→溶封→灭菌→检漏→印字→包装 盐酸小檗碱 注射用葡萄糖 溶解于900ml注射用水 搅拌，补充至1000ml 过滤，灌装 溶封 100 ℃蒸汽灭菌 盐酸小檗碱注射剂生产 质量标准 —符合中国药典的质量要求 容量：2ml/只，密封完好 目测澄清无色透明液体 无肉眼可见微粒，显微镜检1ml/含10ul以上微粒不得超过20微粒，含25ul以上微粒不得超过2粒。 无热原、无菌（不得含任何活微生物） 含量符合标示量 pH值为4-9范围 渗透压与血浆相等 二、穿心莲片的生产工艺 穿心莲片 穿心莲内酯提取分离 植物材料前处理 片剂生产 质量检查 为爵床科植物。又名春莲秋柳，一见喜，榄核莲、苦胆草、金香草、金耳钩、印度草，苦草等。 有清热解毒、消炎、消肿止痛作用。 主治细菌性痢疾、尿路感染、急性扁桃体炎、肠炎、咽喉炎、肺炎和流行性感冒等，外用可治疗疮疖肿毒、外伤感染等。 主产于广东、福建等省，华中、华北、西北等地也有引种。 穿心莲 化学成分 主要含二萜内酯 ：穿心莲内酯0.6%，去氧穿心莲内酯0.15%，新穿心莲内酯0.05%； 黄酮类：穿心莲黄酮 多酚类：咖啡酸，绿原酸