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☆羟丙甲纤维素 (Hydroxypyropylmethylcellulose） 来源：高度纯净的棉纤维素作为原料，在碱性条件下经专门醚化制得 对多种不同类型的药物具有优良的缓释、控释能力，可做阻滞剂、控释剂 高粘度型号：制备混合材料骨架缓释片、亲水凝胶骨架缓释片的阻滞剂和控释剂 低粘度型号:缓释或控释制剂的致孔剂 Ⅲ 全合成高分子药用材料 全合成高分子辅料是有简单的小分子化合物经过聚合反应或缩聚反应而成，包括各种单聚物和共聚物。根据性质不同，全合成高分子材料可分 生物降解和非生物降解高分子材料两类。 优点：化学稳定性好，成膜性能优良。 缺点：在其合成过程中，某些残留物质可能不易去除，造成一定毒性。 （一）非生物降解的高分子材料 定义：指在体内为惰性的、不发生化学变化的聚合物，可以是亲脂性，也可以是亲水性，但必须是非水解性的。 ☆ 硅橡胶 来源：是以高分子量的线型聚有机硅氧烷 为基础，添加某些特定组分，再按照一定工 艺要求加工后，制成具有一定强度和伸长率的 橡胶态弹性体。 应用 1. 生理惰性和生物相容性，适合于各种人造器官，如心脏瓣膜、膜型人工肺、人工关节、皮肤扩张和颜面缺损修补等； 2. 与药物的良好配伍性和具有缓释、控释性，已用作子宫避孕器、皮下埋植剂以及经皮给药制剂的载体材料，控制黄体酮、18-甲基炔诺酮、睾丸素等甾体药物的释放可长达一年，释药速度取决于主链结构、侧链基团、交联度以及填料等因素 。 3. 控释包衣材料：为改善亲水性药物和离子型 药物不易透过的缺点，通常加入水溶性化合物（PEG、 乳糖、甘油等），加入二氧化钛等增加膜的弹性和机械强度 ☆ 乙烯/醋酸乙烯酯共聚物（EVA） 制备 1.EVA是以乙烯和醋酸乙烯酯两种在过氧化物或偶氮异丁腈引发下共聚而成的水不溶性高分子。 2.EVA共聚物的生产方法：本体聚合，溶液聚合，乳液聚合。 性质 ①.乙烯/醋酸乙烯共聚物性能与其分子量及醋酸乙烯含量有很大关系。随着分子量增加，共聚物的玻璃化温度和机械强度均升高。 ②.EVA的通透性与醋酸乙烯比例和结构中的乙酰基有关 。 ③.乙烯/醋酸乙烯共聚物的化学性质稳定，耐强酸和强碱，但强氧化剂可使之变性，长期高热可使之变色。 应用 ①.EVA是良好的医用半透膜材料。 ②.EVA可以用来制备长效眼用膜剂 ③.因为EVA与机体和组织有良好相容性，所以适合制备在皮肤、腔道、眼内及植入给药的控释系统。 （二）可生物降解的高分子材料 定义：指在一定时间和一定条件下，能被微生物 （细菌、真菌、霉菌、藻类等）或其分泌物在酶或化学分解作用下发生降解的高分子材料。 生物降解高分子材料具有以下特点： 易吸附水、含有敏感的化学基团、 结晶度低、相对分子质量低、 分子链线性化程度高和较大的比表面积等。 合成的可生物降解材料作为药物缓释载体由于具能被人体吸收代谢的功能，具有以下3个特点： （1）缓释速率对药物性质的依赖性较小 （2）释放速率更为稳定 （3）适应不稳定药物的释放要求 ☆ 聚乳酸、乳酸/羟基乙酸共聚物 化学结构和制备： 聚乳酸（PLA）可以利用乳酸直接缩聚而成，得到的聚合物分子量较低。 乳酸/羟基乙酸共聚物（PLA/PGA）通常用丙交酯和乙交酯，在羟基铝等催化剂下进行开环缩合制备 应用 聚乳酸是目前研究最多的可生物降解材料之一。它经美国FDA批准用作医用手术缝合线以及注射用微囊、微球、埋植剂等制剂的材料。药物的释放速度可以通过选择不同分子量，不同光学活性的乳酸或不同种聚乳酸混合以及添加适当相混溶成分予以调节。 ☆卡波姆（交联聚丙烯酸树脂） 定义： 一种由丙烯酸和丙烯基蔗糖或丙烯基季戊四醇交联而成的高分子聚合物 性质： 本品为白色疏松状粉末，有特征性微臭，有吸湿性 ，有一定酸性 内在特有的交联结构，其良好的粘滞性和亲水凝胶使其具有较好的缓控释作用 卡波姆作为缓控释制剂的优点 可制成具有零级释放的药物 用量低，可节约费用 低压用量仍具有很好的可压性 与纤维素和其它辅料的相容性好 可增加生物利用度，显示出较好的体外相关性 合成材料，性能上具有一致性 小结 1、药物缓释制剂和控释制剂的差异是什么？ 缓释制剂是按一级速率规律释放药物，即释药是按时间变化先多后少的非恒速释药 控释制剂是按零级速率规律释放，释放是不受时间影响的恒速释药，可以得到更为平稳的血药浓度，即“峰谷”波动更小，直至基本吸收完全。 2、缓控释制剂释药原理主要有哪些 ？ （1）溶出原理（2）扩散原理（3）溶蚀与扩散、溶出结合（4）渗透压原理（5）离