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- 约 89页
- 2016-11-14 发布于江苏
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新型二茂铁基Schiff碱的合成、表征及抑菌性能
摘要
自195
1年首次发表二茂铁的合成方法以来,对其及相关衍生物
的研究一直十分活跃。至今,探索二茂铁的新反应、合成新衍生物、
扩大其应用领域仍是金属有机化学一个热门的研究领域。二茂铁衍
生物具有诸多药理活性,如抗贫血、抗疟疾、抑菌、杀虫、消炎和
抗肿瘤等。合成新的二茂铁衍生物能为新药研发提供新的先导化合
物,为合成新药提供一定参考。Schiff碱是指由含羰基的有机分子与
氨基化合物缩合成含亚胺基[_一C(R)一N一]的一类化合物。
芳醛与氨基酸缩合得的Schiff碱,具有良好的抑菌、抗癌活性,
将二茂铁甲醛与氨基酸缩合,得的化合物可能具有更优越的药理活
性。后者与其它金属离子形成的配合物后,活性将进一步提高。杂
环化合物是广谱抗生素药物分子中重要的活性基团,将其进行化学
修饰,引入二茂铁基Schiff碱基团,得的化合物药理活性更为优越。
本文采用无水无氧装置,以二茂铁为原料,合成了未见文献报
道的15株化合物,其中含四种甲酰基二茂铁.氨基酸盐Schiff碱f甲
酰基二茂铁.甘氨酸钾Schiff碱、甲酰基二茂铁.丙氨酸钾Schiff碱、
碱)、四种金属配合物(甲酰基二茂铁一甘氨酸钾Schiff碱氯化锌配合
物、甲酰基二茂铁.甘氨酸钾Schiff碱氯化钴配合物、甲酰基二茂铁.
氯化铜配合物)和七种甲酰基二茂铁.杂环胺Schiff碱化合物(甲酰基
二茂铁5.氨基一1H.四唑Schiff碱、甲醛基二茂铁.2.氨基.1,3,4.噻二
甲酰基二茂铁2.氨基.5.乙基.1,3,4.噻二唑Schiff碱、甲酰基二茂铁
唑Schiff碱)。
NMR
合成的新物质的结构经红外(FT-IR)、紫外.可见(uv)、1H
和13C
NMR、元素分析等得以确证,结果表明其结构与目标分子一
致。
课题就合成的新型二茂铁基Schiff碱化合物对三株革兰氏阴性
菌(大肠杆菌、伤寒沙门菌和绿脓杆菌)及两株革兰氏阳性菌(金黄色
葡萄球菌和枯草杆菌)进行了抑菌实验。对比实验表明合成的各二茂
铁甲醛一氨基酸盐Schiff碱化合物对上述5株菌的抑菌效果明显,优
碱对实验菌种抑菌效果最好,特别是二茂铁甲醛.5.巯基.2.氨基
物具有优良的抑菌活性。
关键词:无水无氧操作二茂铁甲醛新型Schiff碱配合物抑菌
Ⅱ
AND
ANTIBACTERIALACTIVITYoFSEVERAL
NOVELSCHIFFBASECoNTAINING
ABSTRACT
Slncethe offerrocenein195 moleculeandlts
discovery 1,this
derivativeshavefoundresearchfocus.Until new
now,toexploration
chemical ofnewferrocene the
reaction,synthesis
areaofthe oftheactivefieldsof
isstillone
application products
base the
chemistry.Schiffcontaining
organometallic
hassome
specialties.
Ferrocenede
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