药物与健康第五节教案.ppt

第一 抗菌药物 第二、抗病毒药物 第三、解热镇痛药 第四、抗组胺药 第五、 抗感冒药 第一 抗菌药物 磺胺类药物 抗生素 青霉素类 先锋霉素类抗生素（头孢菌素） 大环内酯类 氨基甙类 四环素类 喹喏酮类 细菌有成千上万种，它们被革兰氏分为两类：能被革兰氏试剂（结晶紫及碘）染为蓝色的称革兰氏阳性细菌；没有反应或呈红-粉色的称为革兰氏阴性细菌。革兰氏阴性细菌比革兰氏阳性细菌多一层含脂多糖的膜壁，它能阻止杀菌剂进入细胞膜，因而难以杀死。 一、磺胺类药物 新诺明 SMZ 1932年，德国生物化学家杜马克在试验过程中发现，“百浪多息”对于感染溶血性链球菌的小白鼠具有很高的疗效。后来，他又用兔、狗进行试验，都获得成功。这时，他的女儿得了链球菌败血病，奄奄一息，他在焦急不安中，决定使用“百浪多息”，结果女儿得救。 1939年，杜马克被授予诺贝尔医学与生理学奖。 　　 令人奇怪的是“百浪多息”只有在体内才能杀死链球菌，而在试管内则不能。巴黎巴斯德研究所的特雷富埃尔和他的同事断定，“百浪多息”一定是在体内变成了对细菌有效的另一种东西。于是他们着手对“百浪多息”的有效成分进行分析，分解出“氨苯磺胺”。其实，早在1908年就有人合成过这种化合物，可惜它的医疗价值当时没有被人们发现。磺胺的名字很快在医疗界广泛传播开来。　　 磺胺药的杀死细菌机理 磺胺药的抗菌作用 二、青霉素类 青霉素是抗菌素的一种，是从青霉菌培养液中提制的药物，是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。 青霉素的发现者是英国细菌学家弗莱明。 1928的一天早晨，英国学者弗莱明博土观察许多培养碟里葡萄球菌的生长情况，突然发现一只培养碟里，有一种来自空气的绿色霉菌，在这种霉菌周围，葡萄球菌全部消失了。这一奇妙的现象引起了他的极大兴趣，弗莱明决定专门培养这种霉菌。他和助手把霉菌放在肉汤的培养液里，使它们更好地生长繁殖，然后又把这些长满了青绿色霉菌的液体仔细过滤，最后得到一小瓶过滤液。接着把滤液滴进长满葡萄球菌的玻璃器皿里，几小时后葡萄球菌全部死亡。他又把滤液稀释至800倍，杀菌效果仍很好(后来证实这个霉菌就是青雷素)。 1929年，弗莱明在《科学》周刊上发表了研究成果，报告了他的发现，但当时未引起重视，而且青霉素的提纯问题也还没有解决。　　 1935年，英国牛津大学生物化学家钱恩和澳大利亚病理学家霍华德.弗罗里对弗莱明的发现大感兴趣。钱恩负责青霉菌的培养和青霉素的分离、提纯和强化，使其抗菌力提高了几千倍，弗罗里负责对动物观察试验。至此，青霉素的功效得到了证明。 1941年他们用天然的青霉素粉末救活了一名垂死的15岁的男孩。他俩又到美国从事青霉素生产。1943年青霉素批量进入市场，拯救了许多第二次世界大战中的美国伤员。 青霉素被公认为第二次世界大战期间的三大发明之一（另两大发明为原子弹、雷达）。 由于青霉素的发现和大量生产，拯救了千百万肺炎、脑膜炎、脓肿、败血症患者的生命，及时抢救了许多的伤病员。青霉素的出现，当时曾轰动世界。为了表彰这一造福人类的贡献，弗莱明、钱恩、弗罗里于1945年共同获得诺贝尔医学和生理学奖。 天然的青霉素共有七种，分子都含有β-内酰胺结构。其中以苄基青霉素（青霉素G）效果较好，其钠或钾盐为治疗革兰氏阳性菌感染的首选药物，但青霉素G性质不稳定，易受亲电或亲核试剂进攻引起水解或分子重排，故青霉素G不能口服，只供注射用，以免受胃酸破坏。青霉素可人工合成，用化学方法改造其部分结构，能制取一些新型衍生物，如青霉素V是利用青霉素G的同一菌种，发酵时加入N-苯氧基乙酰胺作前体生物合成制得。其药效与青霉素类同，但在酸中稳定，故可供口服。用人工方法制造的青霉素具有毒性低、疗效高等优点。 青霉素杀菌机理 三、先锋霉素（头孢菌素）类 头孢菌素是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料，经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。常用的约有30种，按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、三代。 第一代头孢菌素有以下几种： ???? 头孢噻吩(先锋霉素I)：主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染及一些革兰氏阴性杆菌引起的感染。???? 头孢噻啶(先锋霉素Ⅱ)：对肾脏有毒性作用，易出现蛋白尿、管型及尿素氮增高。 头孢甘酸（先锋霉素 Ⅲ）：用于敏感菌所致的尿路感染，目前已很少应用 ???? 头孢立新(先锋霉素IV)：抗菌作用较弱，现已少用。???? 头孢唑啉(先锋霉素V)：对革兰氏阳性菌的作用同头孢噻啶相似，对大肠杆菌、奇异变形杆菌作用较强，对伤寒杆菌、流感杆菌、产气杆菌及吲哚阳性变形性菌等感染也有效。???? 头孢环己烯胺(先锋霉素VI)：对革兰氏阴性菌作用弱，但在治疗耐药金黄色葡萄球菌和耐其