第一代 第二代 第三代 第四代 代表药物 萘啶酸 吡哌酸 氧氟沙星 环丙沙星 帕株沙星 司帕沙星 洛美沙星 左氧氟沙星 莫西沙星 加替沙星 抗菌谱 G-杆菌 G-杆菌为主 G-杆菌 G+球菌 G-杆菌 G+球菌 厌氧菌 应用范围 尿路感染 肠道感染 各系统感染 各系统感染 各系统感染 喹诺酮类药物的新分类方法 新分类的特点 将原来的第一、二代合称为一代 将比较早期开发的氟喹诺酮类总称为第二代 第三代则在第二代基础上又增加了抗革兰阳性球菌的活性 第四代在第三代的基础上增加了抗厌氧菌的活性 新喹诺酮类药物的特点 增强抗G+菌活性及抗厌氧菌活性 抗菌谱拓宽,新品种大多对支原体、衣原体、军团菌、分支杆菌等特殊病原体具有抗菌活性 新喹诺酮类药物对革兰氏阴性杆菌的活性没有明显增加,对铜绿假单胞菌的活性不如环丙沙星 降低副作用,提高安全性 喹诺酮类药物-不良反应 消化道反应:恶心、呕吐、上腹部不适 神经系统反应:头痛头晕、失眠、眩晕,抽搐、癫痫样发作、幻觉、幻视 骨关节损害:动物试验致软骨损害 肝脏毒性 QT延长 投药间隔的新观点 抗菌药物后效应(PAE) PAE是指细菌与抗生素短暂接触后,当药物清除后,细菌生长仍然受到持续抑制的效应 PAE机制:可能因药物清除后,药物在细菌靶位仍长时间结合,而致细菌非致死性损伤、恢复再生长时间延长所致 PAE影响因素:细菌种类、抗菌药物
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