西药师药理2详解.ppt

Company Logo 3.肠道感染与伤寒 首选用于治疗志贺菌引起的急、慢性菌痢，以及 鼠伤寒沙门菌、猪霍乱沙门菌、肠炎沙门菌引起 的胃肠炎； 对沙门菌引起的伤寒或副伤寒，首选氟喹诺酮类 或头孢曲松，替代氯霉素。 4.革兰阴性菌引起的骨、关节感染。 5.皮肤、软组织感染和眼、耳鼻喉及创面感染等 6.沙眼衣原体、支原体所致的性传播疾病 人工合成抗菌药 Company Logo 不良反应 1.胃肠道反应，可耐受 2.中枢神经系统毒性，失眠，头痛等，可诱发癫痫 不宜用于有精神病或癫痫病病史者。 3.皮肤反应和光敏反应：皮疹，瘙痒，重者糜烂 4.软骨损害：不宜用于儿童、孕妇和授乳妇女 5.可产生结晶尿，碱性尿中更易产生 人工合成抗菌药 Company Logo 诺氟沙星（氟哌酸） 1.生殖泌尿道及胆汁药物浓度高于血浓度。 2.抗菌作用 ①抗G-菌强：包括常见菌及绿脓杆菌。 ②抗G+菌弱：金葡菌、肺炎球菌、链球菌有效 ③对结核、衣原体、支原体无效。 3.主要治疗泌尿生殖道、胃肠道感染，急性淋病等 是第一个用于临床的氟喹诺酮类药物。 人工合成抗菌药 Company Logo 环丙沙星（环丙氟哌酸） 1.抗菌谱广，体外抗菌活性为喹诺酮类中最强 2.对一些耐氨基糖苷类、第三代头孢菌素类的革兰 阴性和阳性菌株仍然敏感 3.主要用于对其他抗菌药耐药的G-所致的呼吸道 泌尿生殖道、消化道、骨与关节和皮肤组织感染 4.严重抑制茶碱的代谢 人工合成抗菌药 Company Logo 氧氟沙星（氟嗪酸） 1.口服吸收快而完全，血药浓度高而持久 2.抗菌活性强，对G+(包括去甲氧西林耐药金葡菌) G-菌包括绿脓杆菌均有较强作用；对肺炎支原体 奈瑟菌，厌氧菌及结核杆菌也有一定活性。 3.治疗敏感菌所致的各种感染。 左氧氟沙星 左旋体，效价是氧氟沙星2倍，不良反应最少（2.8%） 人工合成抗菌药 Company Logo 洛美沙星 1.体内抗菌活性大于诺氟，小于氟罗沙星 2.用于泌尿生殖道，皮肤软组织、呼吸道，眼科 3.还可用于衣原体感染，结核病治疗 氟罗沙星 1.广谱、高效、长效； 2.用于治疗敏感菌所致的呼吸系统、泌尿生殖系统 妇科、外科的感染性疾病或二次感染。 人工合成抗菌药 Company Logo 二.磺胺类 1.用于全身性感染的磺胺药 短效类：磺胺异噁唑、磺胺二甲嘧啶 中效类：磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲噁唑(SMZ) 长效类：磺胺多辛 2.用于肠道感染的磺胺药：柳氮磺吡啶 3.外用的磺胺药 磺胺米隆、磺胺嘧啶银、磺胺醋酰钠 人工合成抗菌药 Company Logo 抗菌机制：抑制二氢叶酸合成酶 二氢蝶啶 L谷氨酸 二氢叶酸 二氢叶酸合成酶 四氢叶酸 二氢叶酸还原酶 磺胺类 TMP NH2 PABA SO2NH2 NH2 COOH (人及动物) 外源性叶酸 叶酸还原酶 人工合成抗菌药 Company Logo 抗菌谱 1.G+菌：链球菌、肺炎球菌高度敏感，葡萄球菌 中度敏感。 2.G-菌：脑膜炎球菌、大肠、痢疾、变形、肺炎 鼠疫、伤寒杆菌。 3.对疟原虫、沙眼衣原体也有效。 人工合成抗菌药 Company Logo 临床应用 1.泌尿道感染：常用SIZ（菌得清） 多为大肠、变形杆菌、葡萄球菌、链球菌引起 2. 流脑：SD首选（耐药者用青霉素、氯霉素） 3. 呼吸道感染：SMZ+TMP（复方新诺明） 急性上呼吸道感染、慢性支气管炎、肺炎 4. 伤寒、菌痢：SMZ+TMP 5. 皮肤、粘膜局部感染 人工合成抗菌药 Company Logo 不良反应及禁忌症 1、泌尿系统损害：SD、SMZ常见 药物尿中浓度高，溶解度小，析出结晶。 预防：同服NaHCO3（碱化尿液）；大量饮水 2、过敏反应：药热，皮疹等 3、抑制造血：再生障碍性贫血 4、神经系统反应 5、消化道反应 人工合成抗菌药 Company Logo 甲氧苄啶（TMP、磺胺增效剂） 1.抗菌作用相似磺胺，单用均易产生耐药性 2.抑制二氢叶酸还原酶，合用磺胺双重阻断细菌 叶酸代谢，抗菌增效数十倍，变抑菌