盐酸纳美酚注射液(乐萌)阿片受体拮抗剂资料.pptVIP

【药理作用】 纯阿片受体拮抗剂，无阿片激动活性，研究中未见耐受性及躯体依赖性或滥用倾向 在无阿片激动剂存在时给予纳美芬未见药理学作用 【不良反应】 给予健康志愿者推荐剂量的15倍以上，也只产生头沉、视力模糊、讲话费力等轻度不良反应 【药物过量】 对健康志愿者静注24mg纳美芬不会产生严重不良反应 【儿童用药】 可用于新生儿的复苏，临床医生认为其预期获益大于风险 【老年用药】 可安全用于老年患者 静注1mg乐萌后，年轻组(19-32岁)和老年组(62-80岁)在血浆清除率或半衰期上无显著性差异。 首先是速效，乐萌脂溶性高、分子量小，所以它在给药后能迅速透过血脑屏障，解除阿片类物质对呼吸中枢的抑制。研究表明，它在给药后2分钟即可起效，5min内可阻断80%以上的大脑阿片受体，因此可以很好地满足急救治疗的需要。 第二是强效，经研究证实，乐萌与μ受体的亲和力是纳洛酮的4倍，它解除呼吸抑制的作用比纳洛酮要强4倍。 * * 同时，由于纳美芬血浆消除半衰期是纳洛酮的10倍，在大脑阿片受体上的消除半衰期是纳洛酮的14倍，所以它的作用时间持久，避免了纳洛酮反复给药带来的麻烦。 第三是安全性好，乐萌是纯的阿片受体拮抗剂，完全没有阿片激动活性，因此不产生耐受性和依赖性。在没有阿片激动剂存在时给予乐萌未见任何的药理学作用。试验表明给予健康志愿者推荐剂量的15倍以上也只会产生轻微的不良反