血液及造血系统用药导论.ppt

血液及造血系统用药 广东药学院药科学院 药理教研室 王茜莎 抗贫血药 贫血： 循环系统中红细胞数或血红蛋白低于正常值的一种病理现象。 三种铁剂的特点： 硫酸亚铁:吸收良好，价格也低，最常用。 枸椽酸铁铵：Fe3+，吸收差，易溶于水，刺激性小，可制成糖浆供小儿应用。 右旋糖酐铁:供注射应用，仅限于少数严重贫血而又不能口服者应用。容易发生铁中毒。 造血细胞生长因子 重组人红细胞生成素 人红细胞生成素(EPO) 不良反应：血压升高、血栓形成、流感样症状 重组人粒细胞集落刺激因子（非格司亭） 粒细胞集落刺激因子（G – CSF 惠尔血） 重组人粒细胞－巨噬细胞集落刺激因子（沙格司亭） 粒细胞 — 巨噬细胞集落刺激因子 （GM — CSF 生白能） 促进白细胞增生药 粒细胞集落刺激因子（G-CSF） 粒细胞/巨噬细胞集落刺激因子（GM－CSF） 作用机制 临床用途 不良反应 抗贫血药小结 止血药和抗血栓药 血液系统 血液的凝固 血凝的溶解  凝血酶原Ⅱ 纤溶酶原 多种凝血因子 激活剂 Ca2+ 参与 凝血酶Ⅱa 纤溶酶 纤维蛋白原 纤维蛋白 纤维蛋白降解物 （血凝块） （可溶） 共有13个凝血因子 其中： 纤维蛋白原（I） 凝血酶原（II） Ca2+（IV） 抗血友病因子（VIII） Stuart-Prower因子（X） 此外还有： 前激肽释放酶、高分子激肽原 血小板的磷脂 抗凝血和促凝血药 血液的凝固 血凝的溶解  凝血酶原Ⅱ 纤溶酶原 多种凝血因子 激活剂 Ca2+ 参与 凝血酶Ⅱa 纤溶酶 纤维蛋白原 纤维蛋白 纤维蛋白降解物 （血凝块） （可溶） 复杂的生物化学连锁反应 主要的三个阶段 凝血酶原激活复合物（X?Xa) 凝血酶的形成（II?IIa） 纤维蛋白的形成 （纤维蛋白原?纤维蛋白） 纤维蛋白的溶解 促凝血药-止血药 1. 天然的维生素K1 、K2是脂溶性的，其吸收有赖于胆汁的正常 分泌。维生素K3是水溶性的，口服可直接吸收，也可肌注。 2. 药理作用： a.为肝脏合成凝血酶原(因子Ⅱ)的必需物质，还参与因子Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成。用于维生素K缺乏或香豆素类药物所引起 的出血。 b.本品尚具镇痛作用，用于治疗胆道蛔虫参与凝血因子的形成。 3. 不良反应： a.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的特异质病人易诱发溶血性出血； b.新生儿可诱发高胆红素血症、黄疸、溶血性贫血。 作用：阻断纤溶酶的作用，抑制纤维蛋白凝块 的裂解而止血。 代表药：氨甲苯酸（PAMBA） 氨甲环酸（AMCHA） 药理作用：抑制纤溶酶原的激活酶而止血。 临床应用：主要用于纤维蛋白溶解亢进所致的 出血，如外科大手术、产后出血等。 用量过大可致血栓形成。 抗凝血药：肝素、香豆素类 抗血小板聚集药: 双嘧哒莫 纤维蛋白溶解药: 链激酶,尿激酶 体内外抗凝: 肝素 体内抗凝: 香豆素类 抗凝血药 [体内过程] 口服不吸收，常静脉滴注给药 [药理作用] 1. 抗凝： 体内、体外均有效,作用强大 机制：增强抗凝血酶III（ATIII）的作用 2. 其他作用：降血脂作用；抗炎作用；抑制 血管平滑肌增生等。 生理状态 代表药: 双香豆素（dicoumarol, bishydroxycoumarin） 华法林（warfarin） 药动学：吸收慢不规则，与血浆蛋白结合高 药理作用：体内抗凝，体外无效，起效慢且持久。 作用机制： 对抗VitK，阻止II 、Ⅶ、IX 、X的生成。 即：竞争性抑制VitK的还原，妨碍VitK的循环再