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第三十二章 作用于血液及造血器官药;;血栓形成的机制;血液;凝血因子 同义名
Ⅰ 纤维蛋白原
Ⅱ 凝血酶原
Ⅲ 组织凝血激酶
Ⅳ Ca2+
Ⅴ 前加速素
Ⅶ 前转变素
Ⅷ 抗血友病因子
Ⅹ Struart-Prower factor
Ⅺ 血浆凝血激酶前质
Ⅻ 接触因子
ⅩⅢ 纤维蛋白稳定因子;;血液系统的病理生理;第一节 抗凝血药;一、 凝血酶间接抑制药肝素(heparin);1、与抗凝血酶Ⅲ (AT Ⅲ) 结合,增强 其 与凝血因子的亲和力,延长活化部分凝血活酶时间(APTT)
凝血因子:凝血酶(Ⅱa),因子 Ⅹa、Ⅸa、Ⅺa、Ⅻa
;临床应用;不良反应;低分子量肝素(low-molecular-weight heparin, LMWH);低分子量肝素;二、 凝血酶直接抑制药来匹卢定(lepirudin);来匹卢定;临床应用;三、 口服抗凝血药;γ-羧化酶;体内抗凝作用缓慢而持久,无体外抗凝作用
口服吸收完全,能透过胎盘;抗凝作用
与维生素K竞争性结合与肝脏有关的酶蛋白,抑制维生素K由环氧化物向氢醌型转化,影响凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的羧化,使它们无活性,从而影响凝血。
对已形成的上述因子无抑制作用
;临床应用;不良反应;增加香豆素类抗凝作用的药物;枸橼酸钠;第二节 抗血小板药;第二节 抗血小板药;凝血酶;PGI2;抗血小板药根据作用机制分:
① 减少致聚剂(ADP、凝血酶、TXA2等)生成或阻断其和血小板的相互作用,如阿司匹林、利多格雷等;
② 减少血小板活化(如抑制花生四烯酸途径,增加cAMP浓度等),如潘生丁等;
③ 阻断血小板GPⅡb/Ⅲa受体。
;药物;药物;t-PA;;临床应用;不良反应;尿激酶(urokinase, UK);第二代溶栓药;溶栓药的临床使用;第四节 促凝血药;维生素K——促凝血因子生成药
维生素K在自然界中广泛存在。
K1 由绿色植物和谷物所得
K2 肠道细菌合成
K3 人工合成,亚硫酸氢钠甲萘醌
K4 人工合成,乙酰甲萘醌。
K1、K2为脂溶性,K3、K4为水溶性。;药理作用
维生素K作为羧化酶的辅酶参与凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、 Ⅹ的活化。若维生素K缺乏或环氧化物还原反应受阻,则因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、 Ⅹ只停留于无活性状态,使凝血酶原时间延长,引起出血。
凝血因子Ⅱ 凝血因子Ⅱa
Ⅶ Ⅶa
Ⅸ Ⅸa
Ⅹ Ⅹa
;临床应用
1、 用于维生素K缺乏所致的出血
维生素K吸收障碍:梗阻性黄疸、胆瘘、及慢
性腹泻
维生素K合成障碍:早产儿、新生儿出血及长期
应用广谱抗生素患者
香豆素类、水杨酸钠所致的出血
2、其他 K1和K3可用于胆绞痛。K1可用于抗
凝血灭鼠药的中毒
;不良反应
1、胃肠反应 K1 和K4
2、溶血性贫血 新生儿和早产儿
3、其他 K1迅速静注可产生潮红、呼吸
困难、胸痛、虚脱等症
;氨甲环酸——抗纤维蛋白溶解药;临床应用
1、用于纤溶系统亢进引起的各种出血。
2、也可用于链激酶和尿激酶过量所致的出血;第五节 抗贫血药及造血细胞生长因子; 铁是构成血红蛋白、肌红蛋白等的组成部分。营养性缺失、失血或铁吸收障碍等会造成缺铁而贫血,应补充铁剂。
常用的铁剂有硫酸亚铁,枸橼酸铁铵和富马酸亚铁等。
;体内过程;分布与贮存
血红蛋白中的铁占总铁的60~70%。肝、脾、
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