第二章中枢神经系统药要点.ppt

第 二 章central nervous  system drugs 中枢神经系统药物 第二章　中枢神经系统药物 central nervous system drugs 第一节　镇静催眠药 sedative-hypnotics 第二节　抗癫痫药物 antiepileptics 第三节　抗精神病药 antipsychotics 第四节　抗抑郁药 antidepressants 第五节　镇痛药 analgesics 第六节　神经退行性疾病治疗药物 drugs for neurodegeneration disease 第 一 节 镇静催眠药 sedative-hypnotics 镇静催眠药的分类（发展） 按化学结构 巴比妥类 苯二氮卓类 其它类（唑吡坦） 1. 异戊巴比妥 2. 地西泮 主要学习内容 第二节 　抗癫痫药物 antiepileptics 抗癫痫药物分类 抗癫痫药主要用于防止和控制癫痫的发作 按化学结构不同可分为七类： 环内酰脲类（包括巴比妥类） 苯并二氮?类 二苯并氮杂?类 GABA类似物 脂肪羧酸类 磺酰胺类 其它类 镇静催眠药 典型药物 苯妥英钠　 　 卡马西平 乙内酰脲类 二苯并氮杂卓类 普洛加胺 GABA类似物 第三节　 抗精神病药 antipsychotics 作用机制 患者脑内多巴胺水平过高 经典的抗精神病药：阻断中脑-边缘系统及中脑-皮质通路的DA受体，减低DA功能---盐酸氯丙嗪 药物构象与多巴胺构象的关系。 非经典的抗精神病药：可以提高多巴胺的更新率----氯氮平 按化学结构分类 2.噻吨类 （硫杂蒽类） 4.丁酰苯类 3.二苯并二氮卓类 5.其它类 1.吩噻嗪类 三环类（结构上的联系？） 主要内容 1、重点药物 盐酸氯丙嗪 2、其它抗精神病药物 三环类－氯氮平 非典型 前面章节中涉及的 其它重要知识点 药物作用的靶点：受体、酶、离子通道….. 新药研发中先导化合物发现的途径 药物代谢的基本过程及规律—异戊巴比妥 电子等排体的概念及应用—硫喷妥钠 前药的定义、特点及作用—普洛加胺、氟奋乃静庚酸酯 …… 第四节　 抗抑郁药 antidepressants 抑郁症属 精神病 表现 情绪异常低落（两周以上） 常有强烈的自杀倾向 自主神经或躯体性伴随症状 抑郁症 是目前发病率最高的精神疾病之一。 女性发病率远高于男性，年轻人发病率略高于老年人。 全世界患有抑郁症的人数在不断增长，据世界卫生组织统计，全球抑郁症发病率约为11％，全球约有3.4亿抑郁症患者。 据统计，我国15岁及以上成年人精神疾病患病率约为17%，其中抑郁症约为5%，焦虑症约5%，药物、酒精等物质赖症约5%。（2011年10月23日，工人日报） 抑郁症的病因 可能与脑内神经递质浓度降低有关 去甲肾上腺素（NE） 5-羟色胺（5-HT） 精神分裂症的病因？ 与何种物质有关？ 20%去甲肾上腺素缺乏，20% 5-HT缺乏，60%原因不明。 抑郁症的治疗 抗抑郁药物 ---调节脑内去甲肾上腺素NE及5-羟基色胺5-HT的含量 心理治疗 严重者可用电休克治疗 电休克治疗是一种用短暂时间、适量电流通过病人大脑，使病人暂时意识丧失，全身抽搐，从而达到治疗目的的一种方法。 抗抑郁药分类 按作用机制 1.单胺氧化酶抑制剂（MAOIs） 2.5-羟色胺重摄取抑制剂（SSRIs） 3去甲肾上腺素重摄取抑制剂（三环类抗抑郁药） 4.其它类 本节重点药物 盐酸氟西汀 盐酸丙咪嗪 去甲肾上腺素 重摄取抑制剂 5-羟色胺 重摄取抑制剂 1.单胺氧化酶抑制剂（MAOIs） 单胺氧化酶（MAO）可催化体内单胺类递质代谢失活。 单胺氧化酶抑制剂可抑制NE、肾上腺素、5-HT等的代谢失活，减少脑内5-HT和NE的氧化脱胺代谢----使脑内受体部位神经递质5-HT和NE的浓度增加。 在抗结核药异烟肼的使用中发现，但该类药物（异烟肼、苯乙肼、异卡波肼等）副作用大，限制了其使用。 选择性单胺氧化酶抑制剂 MAO有两种亚型：A和B 其中：MAO-A与NE和5-HT的代谢脱胺有关---抗抑郁药的靶酶 吗氯贝胺 托洛沙酮 不良反应较轻 2.5-羟色胺重摄取抑制剂 氟西汀　 N-甲基-3-苯基-3-(4-三氟甲基苯氧基)丙胺盐酸盐 (N-methyl-g-[4- (trifluoromethyl)phenoxy] benzene propanamine) 又名