第五章散剂、第六章颗粒剂技术分析.ppt

第五章 固体制剂 第一节 概述 一、常用的固体剂型： 散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂、膜剂 二、固体制剂的优点 物理化学稳定性好 服用携带方便，病人有好的顺应性 剂量准确 三、固体制剂的共通点 1.制备工艺 3.固体制剂溶出理论-Noyes-Whitney方程 一、概 述 1.定义 散剂系指药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂。 一般散剂能通过6号筛的不少于95%；难溶性药物、收敛剂、吸附剂、儿科或外用散能通过7号筛的不少于95%；眼用散应能全部通过9号筛 3.散剂的特点： ①粉碎程度大，比表面积大、易分散、起效快； ②外用覆盖面大，具保护、收敛等作用； ③制备工艺简单，剂量易于控制，便于小儿服用； ④贮存、运输、携带比较方便。 ⑤可以内服或外用（片剂） 注意： 由于散剂分散度大，会造成的吸湿性、化学活性（稳定性）、气味、刺激性等影响。 二、散剂的制备 4.粉碎的方法 循环粉碎与开路粉碎 干法粉碎和湿法粉碎 单独粉碎和混合粉碎 低温粉碎 4.1干法粉碎 药物经干燥后，使物料水分降低到一定程度（水分5%)后进行粉碎 4.2湿法粉碎（加液研磨法） 是指在物料中加入适量的水进行研磨粉碎的方法 难以研细药物如樟脑、冰片、薄荷脑等 要求特别细度的难溶性药物如珍珠、滑石等采用水飞法 5.粉碎设备 5.1研钵 适用对象 研磨方法 注意事项 5.3冲击式粉碎机（万能粉碎机） 6.粉碎操作要点 （二）筛分 （三）混合 6. 混合操作要点： 6.1固体物料 物料密度差较大时：各组分密度差较大时，先装密度小的物料，再装密度大的物料。 药物色泽相差较大时：先加色深的再加色浅的药物，习称“套色法” 6.2混合比例 两种物理状态和粉末粗细相近的等量药物混合时，一般容易混合均匀； 若组分比例量相差悬殊时，则不易混合均匀。此时应采用等量递加法（习称配研法）混合。 6.5混合机械的吸附性 若混合机械表面粗糙，量小加入会被壁吸附造成损失，故取少量量大部分先行混合，使内壁饱和，减少量小物料的吸附 （四）分剂量 （五）散剂的包装与贮存 目的：延缓散剂吸湿。 包装材料：包装用纸有包装纸、蜡纸和玻璃纸，塑料袋、 玻璃管和玻璃瓶等。 包装方法：单剂量包装、可多剂量包（分）装，多剂量包装者应附分剂量用具。 贮存：密闭。含挥发性及吸湿性药物的散剂，应密封。 （六）散剂的吸湿与贮存 吸湿：固体表面吸附水气分子的现象。 临界相对湿度CRH：水溶性的药物粉末在较低相对湿度环境时不吸湿，但当提高相对湿度到某一定值时，能迅速增加吸收量，此时的相对湿度 CRH作为散剂吸湿性大小的衡量指标：CRH越大越不易吸湿。 贮存：散剂应密闭贮存，含挥发或易吸湿性药物的散剂，应密封贮存。 (七)散剂的质量检查 第三节 颗粒剂 一、颗粒剂的制备 二、颗粒剂的质量检查 颗粒剂概述 分类 一、颗粒剂的制备 维生素C 颗粒剂的制备 实验操作 [处方] 维生素C 1.0g 糊精 10.0g 糖粉 9.0g 酒石酸 0.1g 50%乙醇（体积分数） 适量 制成 10包 （一）颗粒剂的生产工艺流程 （二）原、辅料的质量控制与处理 1．原、辅料的质量控制 所有原、辅料均应符合有关规定 2．原、辅料的处理 原、辅料一般均需经过粉碎、过筛及干燥处理，一般要求过80-100目筛 (尤其是毒性药物、有色药物) （三）制备操作要点 （三）制备操作要点 1.制软材 （二）制备操作要点 2.制 粒 （三）制备操作要点 3 干燥 湿颗粒应及时干燥，避免粘结成块、条。 干燥温度为常压60～90℃，温度逐渐升高。 干燥时应定时翻动，不应堆积太厚。 4 整粒 在包装前筛去过粗(一号药筛)或过细(五号药筛)的颗粒的过程叫整粒。 5 包装 应选用质地较厚的塑料薄膜袋或铝塑包装。 常用薄膜包衣。达到稳定、缓控释、肠溶的目的。 (四）工业生产常用的设备 二、颗粒剂的质量检查 溶化性可溶性颗粒 溶化性 泡腾颗粒 装量差异 第一章 散剂、颗粒剂和胶囊剂 1制粒机：干法制粒机 湿法制粒机：挤压式制粒机、摇摆式制粒机、转动式制粒机、喷雾式制粒机、流化床式制